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Syrosingopine

Synonyms: 乙酯利血平
货号 TN2252Cas号 84-36-6 一键复制产品信息纯度: 99.78%
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Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

Syrosingopine

一键复制产品信息
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纯度: 99.78%

货号 TN2252Cas号 84-36-6

别名 乙酯利血平

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

Syrosingopine
规格价格库存数量
1 mg
¥ 489
现货
5 mg
¥ 1,180
现货
10 mg
¥ 1,910
现货
25 mg
¥ 3,250
现货
50 mg
¥ 4,480
现货
100 mg
¥ 6,280
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,330
现货
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纯度: 99.66%
颜色: 白色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Syrosingopine is a dual inhibitor of MCT1 and MCT4, 60 times more potent against MCT4, preventing lactate and H+ efflux. Syrosingopine is an orally available antihypertensive drug with potential for cancer research in combination with metformin.
靶点活性
MCT4:40 nM (HAP1 cells), MCT1:2500nM (HAP1 cells)
体外活性

方法: syrosingopine (5 μM)的固定浓度存在下,对 HL60 细胞中的二甲双胍、苯乙双胍和选定的线粒体抑制剂进行了滴定 。
结果:在 syrosingopine 存在下,二甲双胍敏感性发生了约 15 倍的变化 ,在苯乙双胍存在下发生了 13 倍的变化。[1]
方法:syrosingopine(1,5,10,25,50,75,10μM)处理 MDA-MB-231,评估syrosingopine处理MDA-MB-231细胞对细胞外酸化率(ECAR)和细胞内酸化的影响。
结果:细胞中细胞外酸化率 (ECAR) 显着降低,ECAR的减少随着时间的推移是稳定的,在24或72小时的暴露之间没有差异,对于更具氧化性的 FaDu 模型,在用 25 μM syrosingopine 处理后观察到 ECAR 显着降低 ;MDA-MB-231 细胞的 pHi 值为 50 μM,FaDu 的 pHi 值为 25 μM。[2]

体内活性

方法:Tsc1−/Pten−肝敲除小鼠隔天用syrosingopine(7.5 mg/kg,腹膜内注射),二甲双胍(200mg / kg)或组合治疗,共6次治疗,在小鼠肝癌模型中测试了该药物组合的体内疗效。
结果:在这种短暂的治疗之后,肝脏大小和可见肿瘤结节的数量已经减少;肝切片的组织学检查显示肿瘤负荷减少。[1]

别名
乙酯利血平
化学信息
分子量666.71
分子式C35H42N2O11
CAS No.84-36-6
SmilesCCOC(=O)Oc1c(OC)cc(cc1OC)C(=O)O[C@@H]1C[C@@H]2CN3CCc4c([nH]c5cc(OC)ccc45)[C@H]3C[C@@H]2[C@@H]([C@H]1OC)C(=O)OC
密度1.35g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (367.48 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (7.5 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4999 mL7.4995 mL14.9990 mL74.9951 mL
5 mM0.3000 mL1.4999 mL2.9998 mL14.9990 mL
10 mM0.1500 mL0.7500 mL1.4999 mL7.4995 mL
20 mM0.0750 mL0.3750 mL0.7500 mL3.7498 mL
50 mM0.0300 mL0.1500 mL0.3000 mL1.4999 mL
100 mM0.0150 mL0.0750 mL0.1500 mL0.7500 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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