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WRR139

货号 T80771Cas号 2138924-36-2 一键复制产品信息
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WRR139 是一种肽类乙烯基砜衍生物，为细胞质 N-糖苷酶 1 (NGLY1) 和转录因子 Nrf1 的强效抑制剂。NGLY1 负责将糖蛋白去糖基化，是 Nrf1 激活的关键上游蛋白。WRR139 通过抑制 NGLY1，阻断 Nrf1 的正常加工、定位与激活，进而抑制受蛋白酶体应激诱导的基因表达。该化合物能显著增强 Carfilzomib（卡非佐米）对癌细胞的杀伤作用，是研究蛋白质稳态和克服蛋白酶体抑制剂耐药性的重要工具。

WRR139

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货号 T80771Cas号 2138924-36-2

WRR139 是一种肽类乙烯基砜衍生物，为细胞质 N-糖苷酶 1 (NGLY1) 和转录因子 Nrf1 的强效抑制剂。NGLY1 负责将糖蛋白去糖基化，是 Nrf1 激活的关键上游蛋白。WRR139 通过抑制 NGLY1，阻断 Nrf1 的正常加工、定位与激活，进而抑制受蛋白酶体应激诱导的基因表达。该化合物能显著增强 Carfilzomib（卡非佐米）对癌细胞的杀伤作用，是研究蛋白质稳态和克服蛋白酶体抑制剂耐药性的重要工具。

WRR139
规格价格库存数量
1 mg
¥ 542
现货
5 mg
¥ 2,099
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。 凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务.
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产品介绍

生物活性
产品描述
WRR139 is a peptide vinyl sulfone derivative that acts as a potent inhibitor of cytosolic N-glycanase 1 (NGLY1) and the transcription factor Nrf1. NGLY1-mediated deglycosylation is essential for the maturation and activation of Nrf1. By inhibiting NGLY1, WRR139 impairs Nrf1 processing, localization, and activation, thereby suppressing the compensatory expression of proteasome genes. WRR139 significantly potentiates the cytotoxicity of Carfilzomib against cancer cells, serving as a valuable tool for studying proteostasis and overcoming resistance to proteasome inhibitors.
体外活性

WRR139 (0.01-100 μM) 能够抑制 NGLY1 并损害 Nrf1 加工 [1]。
WRR139 在 1 μM 下与卡非佐米产生协同作用，增强对肿瘤细胞的毒性 [1]。

化学信息
分子量456.6
分子式C25H32N2O4S
CAS No.2138924-36-2
Smiles[C@@H](CCC1=CC=CC=C1)(NC(C=CS(=O)(=O)C2=CC=C(C)C=C2)=O)C(NCCC(C)C)=O
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (175.21 mM), Sonication is recommmended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1901 mL10.9505 mL21.9010 mL109.5050 mL
5 mM0.4380 mL2.1901 mL4.3802 mL21.9010 mL
10 mM0.2190 mL1.0951 mL2.1901 mL10.9505 mL
20 mM0.1095 mL0.5475 mL1.0951 mL5.4753 mL
50 mM0.0438 mL0.2190 mL0.4380 mL2.1901 mL
100 mM0.0219 mL0.1095 mL0.2190 mL1.0951 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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