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SHY-855 是一种泛RAS抑制剂,能够有效阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员的结合,其IC50值为0.3-5 μM。它还能够抑制K-Ras下游MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
SHY-855 是一种泛RAS抑制剂,能够有效阻止K-Ras蛋白与其他RAS小分子GTP酶超家族成员的结合,其IC50值为0.3-5 μM。它还能够抑制K-Ras下游MEK、ERK1/2和AKT的磷酸化,并抑制Ras-GTP活性复合物的形成。SHY-855 可用于胰腺癌和非小细胞肺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SHY-855 is a pan-RAS inhibitor that effectively blocks the binding of K-Ras protein and other members of the RAS small GTPase superfamily, with an IC50 value ranging from 0.3 to 5 μM. It efficiently inhibits the phosphorylation of downstream targets such as MEK, ERK1/2, and AKT. Additionally, SHY-855 prevents the formation of Ras-GTP active complexes. This compound can be utilized in research related to pancreatic cancer and non-small cell lung cancer. |
| 靶点活性 | KRAS (WT):2.5 μM |
| 体外活性 | SHY-855 与 GTP 竞争性结合 K-Ras WT、G12D、G12C 和 Q61H 突变体,以及 Rac-1、Rho-A、Rab5 和 Rab35,IC 50 值分别为 2.5、2.5、3、5、2.5、2.5、0.3 和 0.6 μM。在多种肿瘤细胞系中,SHY-855 (72 小时) 展现出显著的抗增殖活性,包括胰腺癌 (PANC-1、MIA PaCa-2、BxPC3) 和非小细胞肺癌 (NCI-H1975、A549、NCI-H1299),其 IC 50 值在 0.75-2.9 μM 之间。此外,SHY-855 (0.3-10 μM,6 小时) 能显著抑制 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中 EGF 诱导的关键信号分子的磷酸化。SHY-855 (1.25-10 μM,6 小时) 抑制 Ras-GTP 复合物的形成,其在 PANC-1、MIA PaCa-2 和 NCI-H1975 细胞中的 IC 50 为 1-3 μM。 |
| 分子量 | 506.02 |
| 分子式 | C26H24ClN5O2S |
| CAS No. | 2446485-15-8 |
| Smiles | ClC=1C(OC)=CC=CC1C=2SC3=NC(=NC(NCCOC)=C3C2C=4C=CC=CC4)C5=NC=CN5C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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