Name: GKT136901 hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T38646
Price: 125 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	GKT136901 hydrochloride is a NOX-1/4 inhibitor, a selective scavenger of peroxynitrite, which inhibits METH-induced ROS production.
靶点活性	NOX1:160 nM (Ki), NOX4:165 nM (Ki)
体外活性	GKT136901 hydrochloride 是一种有效、选择性且口服活性的 NADPH 氧化酶（NOX1/4）抑制剂，其 Ki 值分别为 160 nM 和 165 nM。[1] GKT136901 hydrochloride 在 10 μM 剂量下处理 30 分钟后，显著降低了高 D-葡萄糖诱导的 MPT 细胞中超氧阴离子和 H2O2 的生成，并消除了高 D-葡萄糖对 MPT 细胞中 p38MAP 激酶激活的影响。[3] 在 10 μM 剂量下处理 2 小时，GKT136901 hydrochloride 减弱了甲基苯丙胺 (METH) 诱导的 HBMEC 中的氧化应激，并有效保护 HBMEC 免受 METH 诱导的血脑屏障 (BBB) 功能障碍。[5]
体内活性	GKT136901 hydrochloride 以每日口服 30-90 mg/kg 的剂量持续 16 周，对 2 型糖尿病小鼠模型展现出肾脏保护作用。[6]
别名	GKT-901 hydrochloride, GKT-771 hydrochloride, GKT136901 盐酸盐, GKT-136901 hydrochloride, AK120765 hydrochloride, AK 120765 hydrochloride

化学信息

分子量	403.26
分子式	C₁₉H₁₆Cl₂N₄O₂
CAS No.	1254507-01-1
Smiles	Cl.O=C1C=C2NN(C(=O)C2=C(N1CC3=NC=CC=C3)C)C=4C=CC=CC4Cl
密度	no data available
颜色	Yellow
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

H2O: 2 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (123.99 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4798 mL	12.3989 mL	24.7979 mL	123.9895 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
5 mM	0.4960 mL	2.4798 mL	4.9596 mL	24.7979 mL
10 mM	0.2480 mL	1.2399 mL	2.4798 mL	12.3989 mL
20 mM	0.1240 mL	0.6199 mL	1.2399 mL	6.1995 mL
50 mM	0.0496 mL	0.2480 mL	0.4960 mL	2.4798 mL
100 mM	0.0248 mL	0.1240 mL	0.2480 mL	1.2399 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GKT136901 hydrochloride

GKT136901 hydrochloride

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计算器

体内实验配液计算器

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