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GKT136901 hydrochloride

Synonyms: GKT-901 hydrochloride, GKT-771 hydrochloride, GKT136901 盐酸盐, GKT-136901 hydrochloride, AK120765 hydrochloride, AK 120765 hydrochloride
货号 T38646Cas号 1254507-01-1 一键复制产品信息
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GKT136901 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂，是过氧亚硝酸盐的选择性清除剂，可抑制 METH 诱导的 ROS 产生。GKT136901 hydrochloride 具有抗炎活性，可用于研究神经退行性疾病。

GKT136901 hydrochloride

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货号 T38646Cas号 1254507-01-1

别名 GKT-901 hydrochloride, GKT-771 hydrochloride, GKT136901 盐酸盐, GKT-136901 hydrochloride, AK120765 hydrochloride, AK 120765 hydrochloride

GKT136901 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂，是过氧亚硝酸盐的选择性清除剂，可抑制 METH 诱导的 ROS 产生。GKT136901 hydrochloride 具有抗炎活性，可用于研究神经退行性疾病。

GKT136901 hydrochloride
其他形式的 “GKT136901 hydrochloride”:
GKT136901T8408955272-06-7
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¥ 125
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产品介绍

生物活性
产品描述
GKT136901 hydrochloride is a NOX-1/4 inhibitor, a selective scavenger of peroxynitrite, which inhibits METH-induced ROS production.
靶点活性
NOX4:165 nM (Ki), NOX1:160 nM (Ki)
体外活性

GKT136901 hydrochloride 是一种有效、选择性且口服活性的 NADPH 氧化酶（NOX1/4）抑制剂，其 Ki 值分别为 160 nM 和 165 nM。[1]
GKT136901 hydrochloride 在 10 μM 剂量下处理 30 分钟后，显著降低了高 D-葡萄糖诱导的 MPT 细胞中超氧阴离子和 H2O2 的生成，并消除了高 D-葡萄糖对 MPT 细胞中 p38MAP 激酶激活的影响。[3]
在 10 μM 剂量下处理 2 小时，GKT136901 hydrochloride 减弱了甲基苯丙胺 (METH) 诱导的 HBMEC 中的氧化应激，并有效保护 HBMEC 免受 METH 诱导的血脑屏障 (BBB) 功能障碍。[5]

体内活性

GKT136901 hydrochloride 以每日口服 30-90 mg/kg 的剂量持续 16 周，对 2 型糖尿病小鼠模型展现出肾脏保护作用。[6]

别名GKT-901 hydrochloride, GKT-771 hydrochloride, GKT136901 盐酸盐, GKT-136901 hydrochloride, AK120765 hydrochloride, AK 120765 hydrochloride
化学信息
分子量403.26
分子式C19H16Cl2N4O2
CAS No.1254507-01-1
SmilesCl.O=C1C=C2NN(C(=O)C2=C(N1CC3=NC=CC=C3)C)C=4C=CC=CC4Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: 2 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (123.99 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4798 mL12.3989 mL24.7979 mL123.9895 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4960 mL2.4798 mL4.9596 mL24.7979 mL
10 mM0.2480 mL1.2399 mL2.4798 mL12.3989 mL
20 mM0.1240 mL0.6199 mL1.2399 mL6.1995 mL
50 mM0.0496 mL0.2480 mL0.4960 mL2.4798 mL
100 mM0.0248 mL0.1240 mL0.2480 mL1.2399 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

NOX4NOX1NADPHoxidaseGKT 136901 Hydrochloride
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