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Tolcapone

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Tolcapone
产品编号 T6708Cas号 134308-13-7
别名 托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

Tolcapone

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Tolcapone
纯度: 99.49%
产品编号 T6708 别名 托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592Cas号 134308-13-7

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 123
现货
5 mg
¥ 245
现货
10 mg
¥ 425
现货
25 mg
¥ 688
现货
50 mg
¥ 987
现货
100 mg
¥ 1,330
现货
500 mg
¥ 3,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 277
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.
靶点活性
COMT:30 nM(Ki)
体外活性
Tolcapone 作为一种选择性的周围和中央COMT抑制剂,对肾上腺素能、5-羟色胺能或胆碱能受体以及其他涉及儿茶酚胺合成或分解的酶无影响。[1] 在不同发育阶段的大鼠肝匀浆中,Tolcapone 以浓度依赖的方式降低了COMT活性,对于3天龄和60天龄的大鼠,其Vmax、Km 与 IC50 分别为5.3 nM/mg/h、3.3 μM、41 nM 和 2.9 nM/mg/h、13.1 μM、720 nM。同样,Tolcapone 在不同发育阶段的大鼠肾中通过降低COMT活性表现出浓度依赖性,对于3天龄和60天龄的大鼠,其Vmax、Km 与 IC50 分别为2.6 nM/mg/h、2.7 μM、8 nM 和 3.5 nM/mg/h、24 μM、177 nM。[2]
体内活性
Tolcapone经口服能够穿过血脑屏障。急性给药可增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平,并降低同型香草醛(HVA)的基础水平,但不影响多巴胺的基础水平。[3] Tolcapone(30 mg/kg p.o.)与benserazide(15 mg/kg p.o.)和低剂量的L-DOPA(10 mg/kg p.o.)联合使用,可几乎完全阻断(约6小时)3-O-甲基多巴(3-OMD)在脑和血浆中的形成,导致血浆中L-DOPA的持久增加,并在脑中L-DOPA和多巴胺的显著增加。[4] Tolcapone在动物上显示出行为和神经化学上的益处。Tolcapone(30 mg/kg p.o.)增强了L-DOPA(加benserazide)对运动活动、利血平引起的低体温和由哌莫派、氟哌啶醇及氟苯噻啶引起的僵直的效果。Tolcapone还增加了由安非他明或诺米芬辛引起的运动性过度活跃以及由安非他明引起的刻板行为(但不包括由阿波吗啡引起的)。[5]
激酶实验
Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
别名托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592
化学信息
分子量273.24
分子式C14H11NO5
CAS No.134308-13-7
SmilesC(=O)(C1=CC(N(=O)=O)=C(O)C(O)=C1)C2=CC=C(C)C=C2
密度1.419g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 27.3 mg/mL (99.91 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (146.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6598 mL18.2989 mL36.5979 mL182.9893 mL
5 mM0.7320 mL3.6598 mL7.3196 mL36.5979 mL
10 mM0.3660 mL1.8299 mL3.6598 mL18.2989 mL
20 mM0.1830 mL0.9149 mL1.8299 mL9.1495 mL
50 mM0.0732 mL0.3660 mL0.7320 mL3.6598 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0366 mL0.1830 mL0.3660 mL1.8299 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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