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TargetMol | Tags 代谢
TargetMol | Tags 细胞骨架

HSP

Heat shock proteins (HSP) are a family of proteins that are produced by cells in response to exposure to stressful conditions. They were first described in relation to heat shock, but are now known to also be expressed during other stresses including exposure to cold, UV light and during wound healing or tissue remodeling. Many members of this group perform chaperone functions by stabilizing new proteins to ensure correct folding or by helping to refold proteins that were damaged by the cell stress.

Tamoxifen
T690610540-29-1
Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
  • ¥ 108
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Elesclomol
T6170488832-69-5
Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂,也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡,用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。
  • ¥ 215
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Palmitic acid
T290857-10-3
Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物,是一种常见的饱和脂肪酸,在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 108
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AMP-PCP disodium
T13547L7414-56-4
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,具有与 Hsp90 N 末端结构域的结合亲和力,其 Kd 值为 3.8 μM。AMP-PCP disodium 的结合有助于形成 Hsp90 活性同型二聚体。
  • ¥ 497
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KU-177
T632731160952-43-1In house
KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂,可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖,破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用,消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗,降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。
  • ¥ 3220
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Tanespimycin
T629075747-14-7
Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。
  • ¥ 359
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Triptolide
T217938748-32-2
Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物,是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
  • ¥ 428
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Eupalinolide A
T5826877822-40-7
Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。
  • ¥ 258
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VER-155008
T70101134156-31-2
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
  • ¥ 273
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Rosolutamide
T715521039760-91-2In house
Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态,改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平,可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。
  • ¥ 1530
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DN401
T271932135749-60-7In house
DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂(TRAP1 的 IC50 = 79 nM,Hsp90 的 IC50 = 698 nM),具有很强的抗癌活性。
  • ¥ 1300
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Gedunin
T218832753-30-2
Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素,具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞,用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂,诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解,抑制卵巢癌细胞增殖。
  • ¥ 3320
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CC-99677
T393211887069-10-4
CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂,通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有
  • ¥ 1230
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Onalespib
T6284912999-49-6
Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合,从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。
  • ¥ 378
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HA15
T68551609402-14-3
HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP GRP78 HSPA5抑制剂,抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 289
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HSF1A
T41251196723-93-9
HSF1A 是一种可渗透细胞的 HSF1 激活剂,可保护哺乳动物细胞免受应激诱导的细胞凋亡。它还是 TRiC CCT 的特异性抑制剂。
  • ¥ 549
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Paeoniflorin
T223023180-57-6
Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷,具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂,通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。
  • ¥ 213
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Pifithrin-μ
T621064984-31-2
Pifithrin-μ (NSC-303580) 是 p53和 HSP70的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
  • ¥ 185
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SNX0723
T288241073969-18-2In house
SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
  • ¥ 834
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JG-98
T53501456551-16-8
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,具有抗癌活性。
  • ¥ 1080
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Dihydroberberine
T8189483-15-8
Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用,具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。
  • ¥ 315
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Shepherdin 79-87 acetate
T12896L
Shepherdin 79-87 acetate 是 Hsp90 和 survivin 之间复合物的拟肽拮抗剂,survivin 是肿瘤细胞活力的另一个关键调节剂。
  • ¥ 1300
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Feretoside
TQ028027530-67-2
Feretoside 是分离自杜仲树皮的一种酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
  • ¥ 787
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Rocaglamide
TQ013184573-16-0
Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
  • ¥ 1060
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Geldanamycin
T634330562-34-6
Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂(Kd:1.2 μM),可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。
  • ¥ 413
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Novobiocin
T20510303-81-1
Novobiocin 是一种具有口服活性和有效性的的抗生素。Novobiocin 是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂,对促旋酶和Hsp90 具有抑制作用。 Novobiocin 具有抗正痘活性,可用于研究高度耐药性肺炎球菌感染。
  • ¥ 248
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KRIBB11
T3652342639-96-7
KRIBB11 是一种热休克因抑制剂。
  • ¥ 198
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17-AEP-GA
T4087275747-23-8In house
17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,是胶质母细胞瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的有效抑制剂,是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分,可用于研究胶质母细胞瘤。
  • ¥ 1980
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3-Phenyltoxoflavin
T3612332502-63-9
3-Phenyltoxoflavin (Phenyltoxoflavin) 是一种 HSP90 (Kd = 585 nM) 抑制剂,具有抗癌活性。
  • ¥ 493
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Arimoclomol maleate
T13554289893-26-1
Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。它通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,进而通过蛋白酶体-泛素系统直接影响蛋白质聚集和错误折叠装配体的清除
  • ¥ 297
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Col003
T10860328565-16-8
Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂,可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点,IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌,可用于肺纤维化的相关研究。
  • ¥ 296
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MKT-077
T5152147366-41-4
MKT-077 (FJ-776) 是一种阳离子红花青染料,通过抑制 Hsp70 分子伴侣家族成员的能力,显示出对癌细胞系的抗增殖活性。
  • ¥ 298
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XL888
T62481149705-71-4
XL888 是一种 ATP 竞争性的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 24 nM。
  • ¥ 438
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HSP27 inhibitor J2
T72652133499-85-9
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂,可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生,从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。
  • ¥ 1230
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PU-H71 HCl
T6960L2095432-24-7
PU-H71 HCl (Zelavespib HCl) 是一种新型Hsp90抑制剂,是一种新型嘌呤基类似物,也是一种可能是CIRT的一种有前途的放射增敏剂。PU-H71 HCL 在许多恶性肿瘤临床前模型中显示出抗肿瘤活性。PU-H71 HCL 对 Rad51 和Ku70 的蛋白表达水平有抑制作用,这可能与双链断裂修复的同源重组途径和非同源末端连接途径有关。
  • ¥ 1300
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VER49009
T2268940289-57-6
VER49009 (CCT0129397) 是一种有效的 HSP90 抑制剂(IC50 =25 nM,Kd=78 nM)。
  • ¥ 543
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Teprenone
T50086809-52-5
Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种热休克蛋白诱导剂,有抗溃疡作用。
  • ¥ 122
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Luminespib
T1989747412-49-3
Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性,用于头颈部肿瘤等的研究。
  • ¥ 186
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IPI-493
T3218864202-81-9In house
IPI-493 (17-amino17demethoxy) 是一种新型 HSP90 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1980
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NPX800
T98041693734-80-3
NPX800 是热休克因子 1 (HSF1) 的抑制剂,可用于癌症治疗的相关研究。
  • ¥ 919
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Ganetespib
T2309888216-25-9
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
  • ¥ 253
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TRC051384
T3527867164-40-7
TRC051384 是一种热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂,可减少中风相关的神经元损伤并增加短暂性缺血性中风大鼠模型的存活率,激活热休克因子-1 并导致分子伴侣和抗炎活性升高,增强神经元和神经胶质细胞中 Hsp72 的表达。
  • ¥ 328
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2',4'-DIHYDROXYCHALCONE
T88291776-30-3
2',4'-DIHYDROXYCHALCONE (2',4'-DHC) 作为具有 Hsp90 抑制和抗真菌作用的化合物
  • ¥ 484
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NVP-HSP990
T6118934343-74-5
NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。
  • ¥ 266
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VER-49009
T3454558640-51-0
VER-49009 (CCT 129397) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,IC50值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
  • ¥ 326
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Apoptozole
T32931054543-47-3
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是一种Hsc70和Hsp70的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
  • ¥ 279
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CCT018159
T21872171009-07-7
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用,IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 315
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Grp94 Inhibitor-1
T72612234897-35-7
Grp94 Inhibitor-1 是一种选择性有效的 Grp94抑制剂,IC50值为 2 nM,是比 Hsp90α 的 1000 倍。
  • ¥ 193
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