HSP

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Elesclomol (STA-4783) 是一种氧化应激诱导剂，也是一种高度亲脂性的铜离子载体。Elesclomol 可以诱导肿瘤细胞凋亡，用于铜死亡相关研究。Elesclomol 还可以抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。

Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Paeoniflorin (Peoniflorin) 是从芍药根中提取的一种蒎烷单萜糖苷，具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性。它是一种热休克蛋白诱导剂，通过自噬途径保护 PC12 细胞免受 MPP+和酸性损伤。

2',4'-DIHYDROXYCHALCONE (2',4'-DHC) 作为具有 Hsp90 抑制和抗真菌作用的化合物

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，具有与 Hsp90 N 末端结构域的结合亲和力，其 Kd 值为 3.8 μM。AMP-PCP disodium 的结合有助于形成 Hsp90 活性同型二聚体。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

Feretoside 是分离自杜仲树皮的一种酚类化合物。它是 HSP 诱导剂，可作为细胞保护剂。

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内 线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂，可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂（TRAP1 的 IC50 = 79 nM，Hsp90 的 IC50 = 698 nM），具有很强的抗癌活性。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂，通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有

SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。

HA15 是一种高效特异性内质网伴侣蛋白BiP GRP78 HSPA5抑制剂，抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用，IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。