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THR-β agonist 10

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THR-β agonist 10 是一种选择性和口服活性的THR-β激动剂，具有11 nM的EC50值。该化合物能显著降低ALT (丙氨酸氨基转移酶)、TC (总胆固醇) 和LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇) 的水平，同时在代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的小鼠模型中改善脂肪变性、气球样变、炎症和纤维化。THR-β agonist 10 适用于MASH的研究。

THR-β agonist 10

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货号 T213214

THR-β agonist 10 是一种选择性和口服活性的THR-β激动剂，具有11 nM的EC50值。该化合物能显著降低ALT (丙氨酸氨基转移酶)、TC (总胆固醇) 和LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇) 的水平，同时在代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的小鼠模型中改善脂肪变性、气球样变、炎症和纤维化。THR-β agonist 10 适用于MASH的研究。

THR-β agonist 10
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产品介绍

生物活性
产品描述
THR-β agonist 10 is an orally active and selective THR-β agonist with an EC50 value of 11 nM. It effectively lowers levels of ALT (alanine aminotransferase), TC (total cholesterol), and LDL-C (low-density lipoprotein cholesterol). In mouse models of metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH), it improves steatosis, ballooning, inflammation, and fibrosis. THR-β agonist 10 is utilized in the research of MASH.
靶点活性
THRβ:11 nM (EC50)
体外活性

THR-β agonist 10 (Compound 12) 在 16 小时内对 THR-β 表现出强效激动活性，EC 50 为 11.0 nM。该化合物在 0-100 μM 浓度下作用 24 小时时，在原代小鼠肝细胞和原代大鼠肝细胞中无明显细胞毒性。此外，THR-β agonist 10 对 CYP2C9 具有弱抑制作用 (IC 50 = 9.4 μM)，而对其他 CYP 酶 (CYP1A2、2C19、2D6、3A4-M、3A4-T) 无抑制作用，IC 50 均大于 25 μM。

体内活性

THR-β agonist 10 (Compound 12) 以3 mg/kg剂量口服单剂，可显著降低小鼠的血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。每日一次口服THR-β agonist 10，剂量为1-3 mg/kg，持续6周，可显著降低代谢障碍相关性脂肪性肝炎(MASH)小鼠的血清丙氨酸氨基转移酶、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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