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Gartisertib

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产品编号 T10407Cas号 1613191-99-3
别名 加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

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产品编号 T10407 别名 加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2Cas号 1613191-99-3

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,310
In stock
5 mg
¥ 2,900
In stock
10 mg
¥ 4,850
In stock
25 mg
¥ 7,390
In stock
50 mg
¥ 9,800
In stock
100 mg
¥ 13,300
In stock
200 mg
¥ 17,900
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,450
In stock
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gartisertib (VX-803) is an orally active and selective Rad3-related protein (ATR) inhibitor with antitumor activity, inhibiting the antiproliferative effect induced in ccRCC cells, and inhibiting ATR-driven phosphorylation of checkpoint kinase 1 (Chk1), useful for studying solid tumors.
靶点活性
ATR:8 nM
体外活性

Gartisertib 在所有胶质母细胞瘤细胞系中的效力比广泛使用的 ATR 抑制剂 berzosertib 高 4 倍 （Gartisertib 中位 IC50 = 0.56 μM ， berzosertib 中位 IC50 = 2.21 μM）。此外，Gartisertib 在人星形胶质细胞中观察到更高的 IC50 （7.22 μM）表明 Gartisertib 对正常人脑细胞的潜在毒性较低。
Gartisertib （1 μM） 与 TMZ+RT 的组合显著增加了患者来源的胶质母细胞瘤细胞系细胞凋亡和细胞死亡。[1]

体内活性

Gartisertib （10 mg/kg 或 20 mg/kg）加顺铂治疗在转移性透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 异种移植物中能够抑制肿瘤的生长，显示出治疗协同作用。[2]

别名加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2
化学信息
分子量541.55
分子式C25H29F2N9O3
CAS No.1613191-99-3
SmilesO=C(NC=1C=NC=C(F)C1N2CCC(C(=O)N3CCN(CC3)C4COC4)CC2)C=5C(=NN6C=C(F)C=NC56)N
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 16 mg/mL (29.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8466 mL9.2328 mL18.4655 mL92.3276 mL
5 mM0.3693 mL1.8466 mL3.6931 mL18.4655 mL
10 mM0.1847 mL0.9233 mL1.8466 mL9.2328 mL
20 mM0.0923 mL0.4616 mL0.9233 mL4.6164 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GartisertibATRATM

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4个月前
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