规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,310

现货

5 mg

¥ 2,900

现货

10 mg

¥ 4,850

现货

25 mg

¥ 7,390

现货

50 mg

¥ 9,800

现货

100 mg

¥ 13,300

现货

200 mg

¥ 17,900

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,450

现货

生物活性

产品描述	Gartisertib (VX-803) is an orally active and selective Rad3-related protein (ATR) inhibitor with antitumor activity, inhibiting the antiproliferative effect induced in ccRCC cells, and inhibiting ATR-driven phosphorylation of checkpoint kinase 1 (Chk1), useful for studying solid tumors.
靶点活性	ATR:8 nM
体外活性	Gartisertib 在所有胶质母细胞瘤细胞系中的效力比广泛使用的 ATR 抑制剂 berzosertib 高 4 倍（Gartisertib 中位 IC50 = 0.56 μM ， berzosertib 中位 IC50 = 2.21 μM）。此外，Gartisertib 在人星形胶质细胞中观察到更高的 IC50 （7.22 μM）表明 Gartisertib 对正常人脑细胞的潜在毒性较低。 Gartisertib （1 μM）与 TMZ+RT 的组合显著增加了患者来源的胶质母细胞瘤细胞系细胞凋亡和细胞死亡。[1]
体内活性	Gartisertib （10 mg/kg 或 20 mg/kg）加顺铂治疗在转移性透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 异种移植物中能够抑制肿瘤的生长，显示出治疗协同作用。[2]
别名	加特色替, VX-803, VX 03, VRT1228692, M4344, M 4344, ATR inhibitor 2

化学信息

分子量	541.55
分子式	C₂₅H₂₉F₂N₉O₃
CAS No.	1613191-99-3
Smiles	O=C(NC=1C=NC=C(F)C1N2CCC(C(=O)N3CCN(CC3)C4COC4)CC2)C=5C(=NN6C=C(F)C=NC56)N
密度	1.31g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 16 mg/mL (29.54 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Saline: 1.5 mg/mL (2.77 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO