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Desvenlafaxine succinate hydrate

Synonyms: O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate
货号 T6188Cas号 386750-22-7 一键复制产品信息纯度: 99.26%
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Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

Desvenlafaxine succinate hydrate

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纯度: 99.26%

货号 T6188Cas号 386750-22-7

别名 O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate

Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和 去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

Desvenlafaxine succinate hydrate
其他形式的 “Desvenlafaxine succinate hydrate”:
规格价格库存数量
10 mg
¥ 137
现货
25 mg
¥ 198
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50 mg
¥ 289
现货
100 mg
¥ 413
现货
500 mg
¥ 579
现货
1 g
¥ 849
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 191
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产品介绍


生物活性
产品描述
Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) is an antidepressant of the serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI).
靶点活性
5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine:558.4 nM(Ki)
体外活性

Desvenlafaxine succinate是O-desmethylvenlafaxine的丁二酸盐单水合物,是venlafaxine的一种活性代谢产物。作为一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,Desvenlafaxine succinate是抗抑郁化合物venlafaxine的活性代谢物。与venlafaxine类似,Desvenlafaxine succinate抑制神经元对血清素和去甲肾上腺素的摄取,并展示出对人类多巴胺(DA)转运体的弱结合亲和力(在100 μM时62%的抑制作用)。Desvenlafaxine succinate对hSERT或hNET的[3H]5-HT或[3H]NE摄取具有IC50分别为47.3和531.3 nM的抑制作用。此外,Desvenlafaxine succinate有可能抑制CYP2D6,这可能导致通过该途径代谢的化合物浓度增加。Desvenlafaxine succinate还可能诱导CYP3A4,这可能影响通过这种酶代谢的药物的代谢。

体内活性

Desvenlafaxine Succinate 快速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与基线相比,Desvenlafaxine Succinate 在雄性大鼠下丘脑中显著增加了细胞外NE水平,但通过微透析法测定,对DA水平无影响。[1] Desvenlafaxine Succinate 在100至600 mg/日的剂量范围内呈现线性且剂量成比例的药代动力学单剂量剖面,口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。[2]

别名
O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate
化学信息
分子量399.48
分子式C20H33NO7
CAS No.386750-22-7
SmilesOC(=O)CCC(O)=O.CN(C)CC(c1ccc(O)cc1)C1(O)CCCCC1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (125.16 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.01 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5033 mL12.5163 mL25.0325 mL125.1627 mL
5 mM0.5007 mL2.5033 mL5.0065 mL25.0325 mL
10 mM0.2503 mL1.2516 mL2.5033 mL12.5163 mL
20 mM0.1252 mL0.6258 mL1.2516 mL6.2581 mL
50 mM0.0501 mL0.2503 mL0.5007 mL2.5033 mL
100 mM0.0250 mL0.1252 mL0.2503 mL1.2516 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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