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Nirmatrelvir

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产品编号 T9351Cas号 2628280-40-8
别名 帕罗韦德

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。

Nirmatrelvir

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纯度: 99.93%
产品编号 T9351 别名 帕罗韦德Cas号 2628280-40-8

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂,一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性,可研究 COVID-19。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 475
In stock
2 mg
¥ 693
In stock
5 mg
¥ 1,150
In stock
10 mg
¥ 1,780
In stock
25 mg
¥ 2,990
In stock
50 mg
¥ 3,990
In stock
100 mg
¥ 5,660
In stock
200 mg
¥ 7,670
In stock
500 mg
¥ 11,300
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,330
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nirmatrelvir (PF-07321332) is a SARS-CoV 3CLPRO inhibitor, a trypsin-like protease inhibitor with potent and oral activity. Nirmatrelvir is targeted against SARS-CoV-2 viruses and can be studied in COVID-19.
靶点活性
MRC5 cells:0.212 μM (EC50), Vero C1008 cells:75 nM (EC50)
体外活性

方法:感染冠状病毒的 Calu-3、Huh7 和 LLC-MK2 细胞用 Nirmatrelvir (0-5 µM) 处理,使用 qRT-PCR 检测细胞内病毒 RNA 水平。
结果:在 Calu-3 细胞中观察到 Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 的有效和剂量依赖性抑制。在 Huh7 细胞中观察了 Nirmatrelvir 对 OC43 和 229E 的有效和浓度依赖性抑制。Nirmatrelvir 对 LLC-MK2 细胞中 NL63 复制的抑制作用有限。[1]
方法:感染 WT 和 Omicron SARS-CoV-2 的 Calu-3 细胞用 Nirmatrelvir (0-20 µM) 处理,检测细胞活力和病毒复制曲线。
结果:剂量反应曲线表明,与 WT SARS-CoV-2 相比,Omicron 似乎对该模型中的治疗更敏感,尤其是在 0.5-5  µM,并且没有观察到细胞毒性。[2]

体内活性

方法:为检测体内抗病毒活性,将 Nirmatrelvir (20 mg/kg,2% DMSO + 20% sulfobutylether-β-cyclodextrin in 0.9% saline) 和 Molnupiravir (20 mg/kg) 口服给药给 SARS-CoV-2 感染的 K18-hACE2 转基因小鼠,每天两次,持续五天。
结果:在致死感染的小鼠中,Nirmatrelvir 和 Molnupiravir 的联合治疗显示在肺和脑中严重抑制 SARS-CoV-2复制,并协同提高存活率高达 80%。Nirmatrelvir 单独给药的存活率为 36%,Molnupiravir 单独给药的存活率为 43%。[3]

别名帕罗韦德
化学信息
分子量499.53
分子式C23H32F3N5O4
CAS No.2628280-40-8
SmilesC(N[C@@H](C[C@H]1C(=O)NCC1)C#N)(=O)[C@@H]2[C@@]3([C@@](C3(C)C)(CN2C([C@@H](NC(C(F)(F)F)=O)[C@](C)(C)C)=O)[H])[H]
密度1.267 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 257.5 mg/mL (515.48 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 13 mg/mL (26.02 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0019 mL10.0094 mL20.0188 mL100.0941 mL
5 mM0.4004 mL2.0019 mL4.0038 mL20.0188 mL
10 mM0.2002 mL1.0009 mL2.0019 mL10.0094 mL
20 mM0.1001 mL0.5005 mL1.0009 mL5.0047 mL
50 mM0.0400 mL0.2002 mL0.4004 mL2.0019 mL
100 mM0.0200 mL0.1001 mL0.2002 mL1.0009 mL

化合物与蛋白结合的复合物

T9351_2

Structure of SARS-CoV-2 Mpro mutant (K90R) in complex with Nirmatrelvir (PF-07321332)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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