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Darbufelone mesylate

Synonyms: 达布非龙甲磺酸盐, CI-1004 mesylate
货号 T10960LCas号 139340-56-0 一键复制产品信息纯度: 99.92%
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Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 对细胞中 PGF2α 和 LTB4 产生有抑制作用。Darbufelone mesylate 对 PGHS-2 有抑制作用,IC50 值为 0.19 μM,对 PGHS-1 的IC50 值为 20 μM。

Darbufelone mesylate

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纯度: 99.92%

货号 T10960LCas号 139340-56-0

别名 达布非龙甲磺酸盐, CI-1004 mesylate

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 对细胞中 PGF2α 和 LTB4 产生有抑制作用。Darbufelone mesylate 对 PGHS-2 有抑制作用,IC50 值为 0.19 μM,对 PGHS-1 的IC50 值为 20 μM。

Darbufelone mesylate
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规格价格库存数量
1 mg
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5 mg
¥ 1,070
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200 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) inhibited PGF2α and LTB4 in cells. Darbufelone mesylate inhibited PGHS-2 with IC50 value of 0.19 μM and PGHS-1 with IC50 value of 20 μM.
靶点活性
PGHS2:0.19 μM, PGHS2:10±5 μM(Ki), PGHS2:0.98 ± 0.03μM(Kd), H520:21μM, PGHS1:20 μM, A549 cells:20μM
体外活性

Darbufelone作为PGHS-2的非竞争性抑制剂,其Ki值为10±5 μM,在325 nm(λex=280 nm)处对PGHS-2表现出荧光猝灭现象,Kd值为0.98±0.03 μM[2]。为评估Darbufelone的潜在抗增殖效果,采用来源于非小细胞肺癌(NSCLC)三种不同病理亚型(分别为腺癌、鳞状细胞和大细胞肺癌)的A549、H520和H460细胞系。这些细胞系以5至60 μM不等浓度的Darbufelone处理72小时,随着化合物浓度增加,三种细胞系的生长抑制逐渐升高。A549和H520的IC50值分别为20±3.6和21±1.8 μM,而H460的IC50较低,为15±2.7 μM[1]。

体内活性

Darbufelone 是一种同时抑制细胞内PGF2R和LTB4产生的复合抑制剂,在口服动物炎症和关节炎模型中显现出活性,且不引起溃疡。实验中,小鼠每日口服bufafenone剂量为80 mg/kg时,肿瘤体积呈时间依赖性减小。相对而言,较低剂量的bufafenone(20或40 mg/kg/天)对肿瘤重量的抑制不显著。解剖观察时,接受bufafenone(80 mg/kg/天)治疗的小鼠肿瘤重量比对照组减轻了30.2%。

别名
达布非龙甲磺酸盐, CI-1004 mesylate
化学信息
分子量428.57
分子式C19H28N2O5S2
CAS No.139340-56-0
SmilesCS(O)(=O)=O.CC(C)(C)c1cc(\C=C2/SC(N)=NC2=O)cc(c1O)C(C)(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (233.33 mM), Sonication is recommended.
H2O: <0.1 mg/mL
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3333 mL11.6667 mL23.3334 mL116.6671 mL
5 mM0.4667 mL2.3333 mL4.6667 mL23.3334 mL
10 mM0.2333 mL1.1667 mL2.3333 mL11.6667 mL
20 mM0.1167 mL0.5833 mL1.1667 mL5.8334 mL
50 mM0.0467 mL0.2333 mL0.4667 mL2.3333 mL
100 mM0.0233 mL0.1167 mL0.2333 mL1.1667 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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