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AM966

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AM966
产品编号 T4278Cas号 1228690-19-4
别名 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂,可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。

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AM966

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AM966
纯度: 99.49%
产品编号 T4278 别名 4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸Cas号 1228690-19-4

AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂,可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 696
现货
10 mg
¥ 1,060
现货
25 mg
¥ 1,350
现货
50 mg
¥ 1,690
现货
100 mg
¥ 2,690
现货
200 mg
¥ 3,780
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 750
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实验操作小课堂
常见问题解答
为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白?
载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白 产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液,例如0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低,强烈建议添加适量的载体蛋白。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
重组蛋白产品是如何运输的?
大部分重组蛋白产品为冻⼲粉,对温度不敏感,在室温下稳定,一般室温或蓝冰运输。对于液体类蛋白,一般采用⼲冰运输。如果您收到产品时发现冰盒已经融化,无需担心,蛋白可以正常使用,短时间内不会影响产品质量。如果特定蛋白在室温下不稳定,我们会提供相应的低温运输方式,以确保产品质量不受影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
AM966, a excellent affinity, specific, oral LPA1(IC50=17 nM) antagonist, suppresses LPA-stimulated intracellular calcium release.
靶点活性
LPA1:IC50=17 nM
体外活性
Pre-treatment with AM966 (100 nM) completely blocks ERK1/2 phosphorylation induced by either amitriptyline or mianserin. LPA-induced ERK1/2 activation is completely blocked by AM966 (100 nM), which selectively antagonizes LPA1 over LPA2-5, with an IC50 value of 3.8±0.4 nM. AM966 inhibits LPA1-mediated chemotaxis of human A2058 melanoma cells (IC50=138±43 nM), IMR-90 human lung fibroblasts (IC50=182±86 nM) and CHO mLPA1 cells (IC50=469±54 nM).
体内活性
In a 3-day bleomycin model, AM966 (30 mg/kg, BID) reduces vascular leakage, inflammation and lung injury and inflammation.
细胞实验
AM966 (Chem Scene, Monmouth Junction, NJ, USA) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.5%) before use.CHO-K1 cells are grown to 80% confluency in 12-well plates, serum-starved for 24 h and incubated in serum-free medium with AM966. After 21 h, [3H]thymidine (0.5 μCi/well) is added and the incubation is continued for 3 h. The medium is then removed, and the cells are placed on ice and washed twice with 1 mL of ice-cold PBS containing 5% trichloroacetic acid. Cells are solubilized and [3H]thymidine incorporation is determined by liquid scintillation counting. Assays are performed in triplicate.
动物实验
In fasted mice, received AM966 (10 mg/kg), which is prepared in water, by oral gavage.
别名4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸
化学信息
分子量490.93
分子式C27H23ClN2O5
CAS No.1228690-19-4
SmilesC[C@@H](OC(=O)Nc1c(C)noc1-c1ccc(cc1)-c1ccc(CC(O)=O)cc1)c1ccccc1Cl
密度1.330 g/cm3 at 20℃
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (91.66 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0370 mL10.1848 mL20.3695 mL101.8475 mL
5 mM0.4074 mL2.0370 mL4.0739 mL20.3695 mL
10 mM0.2037 mL1.0185 mL2.0370 mL10.1848 mL
20 mM0.1018 mL0.5092 mL1.0185 mL5.0924 mL
50 mM0.0407 mL0.2037 mL0.4074 mL2.0370 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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