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Tebufelone

Tebufelone

产品编号 T68155   CAS 112018-00-5

Tebufelone 是一种体外高效的CO 抑制剂 ,是一种新型的非甾体抗炎药(NSAID),属于二叔丁基苯酚(DTBP)类,在各种动物模型中显示出强大的抗炎、镇痛和抗网膜炎特性。Tebufelone 能有效地抑制前列腺素(PGE2)的形成,阻止大鼠巨噬细胞(IC50 = 20 microM)和人类全血(IC50 = 22 microM)中脂氧酶途径的产物[白三烯(LTB4)]的体外形成。

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Tebufelone Chemical Structure
Tebufelone, CAS 112018-00-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 598 现货
5 mg ¥ 1,380 现货
10 mg ¥ 2,070 现货
25 mg ¥ 3,530 现货
50 mg ¥ 5,120 现货
100 mg ¥ 7,260 现货
500 mg ¥ 14,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,230 现货
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产品目录号及名称: Tebufelone (T68155)
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纯度: 99.52%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Tebufelone is a potent in vitro inhibitor of CO , a novel non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) belonging to the di-tert-butylphenol (DTBP) class that has shown potent anti-inflammatory, analgesic and anti-reticulitis properties in various animal models. Tebufelone potently inhibits the formation of prostaglandins (PGE2) and blocks the formation of lipoxygenase pathway products [leukotriene (LTB4)] in rat macrophages (IC50 = 20 microM) and human whole blood (IC50 = 22 microM) in vitro. = 20 microM) and human whole blood (IC50 = 22 microM) from the formation of lipoxygenase pathway products [leukotriene (LTB4)] in vitro.
体内活性 Tebufelone (25, 50, 100, or 200 mg) waiting thirty minutes later, E. coli endotoxin (2 ng/kg) was administered intravenously. Oral temperatures were recorded at 15 minute intervals from 30 minutes post dosing to 8 hours post endotoxin administration. Areas under the temperature curves (AUCs), adjusted for baseline, were significantly lower than placebo for ASA and all but the 25 mg Tebufelone groups.[1]
分子量 300.44
分子式 C20H28O2
CAS No. 112018-00-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (99.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3285 mL 16.6423 mL 33.2845 mL 83.2113 mL
5 mM 0.6657 mL 3.3285 mL 6.6569 mL 16.6423 mL
10 mM 0.3328 mL 1.6642 mL 3.3285 mL 8.3211 mL
20 mM 0.1664 mL 0.8321 mL 1.6642 mL 4.1606 mL
50 mM 0.0666 mL 0.3328 mL 0.6657 mL 1.6642 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Powell JH, et al. Antipyretic activity of tebufelone (NE-11740) in man. Agents Actions Suppl. 1991 ; 32:45-49. 2. Doyle MJ, et al. Comparison of tebufelone distribution in rat blood plasma and inflamed and noninflamed tissues following peroral and intravenous administration. J Pharm Sci. 1993 ; 82(8):847-850. 3. Smith BJ, et al. Characterization of the effects of tebufelone on hepatic cytochromes P450 in the beagle dog. Drug Metab Dispos. 1996 ; 24(5):523-528. 4. Sietsema WK, et al. Absorption, bioavailability, and pharmacokinetics of tebufelone in the rat. J Pharm Sci. 1993 ; 82(6):610-612. 5. Kaffenberger RM, et al. Determination of tebufelone (a new anti-inflammatory drug) strength and stability in bulk drug, dosage formulations and feed admixtures by reversed-phase high-performance liquid chromatography. J Chromatogr. 1990 ; 505(2):349-356.
Lupeolic acid AM211 TP-16 6,4'-Dihydroxy-7-methoxyflavanone ONO-8130 E7046 Darbufelone Heliangin

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tebufelone 112018-00-5 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation LTR Prostaglandin Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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