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Polmacoxib

Synonyms: 帕马考昔, CG-100649, CG100649, CG 100649
货号 T21294Cas号 301692-76-2 一键复制产品信息纯度: 97.88%
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Polmacoxib (CG 100649) 是一流的 NSAID 候选药物,是碳酸酐酶 (CA) 和 COX-2 的双重抑制剂。它在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。

Polmacoxib

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纯度: 97.88%

货号 T21294Cas号 301692-76-2

别名 帕马考昔, CG-100649, CG100649, CG 100649

Polmacoxib (CG 100649) 是一流的 NSAID 候选药物,是碳酸酐酶 (CA) 和 COX-2 的双重抑制剂。它在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。

Polmacoxib
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 1,820
现货
50 mg
¥ 2,730
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100 mg
¥ 3,970
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200 mg
¥ 5,670
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


Polmacoxib AI Summary
Polmacoxib exhibits potent in vitro inhibitory activity against prostaglandin G/H synthase 2 (COX-2) with an IC50 of 0.003 μg/mL and prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1) with an IC50 of 0.3 μg/mL. It shows high selectivity for COX-2 over COX-1 with a selectivity ratio of 100.0. In vivo, Polmacoxib effectively inhibits carrageenan-induced rat foot edema by 47.0% when administered at 3 mg/kg orally and shows significant anti-inflammatory activity in adjuvant-induced arthritis in rats, with ED50 values ranging from 0.01 to 0.1 mg/kg/day. Additionally, the compound displays analgesic properties by reducing thermal stimuli-induced nociceptive responses by 92.0% at a dose of 1 mg/kg in carrageenan-stimulated Sprague-Dawley rats and diminishes the number of abdominal constrictions in ICR mice with an ED50 of 12.3 mg/kg. However, at a dose of 5 mg/kg, Polmacoxib exhibits gastric ulcerogenicity with an activity value of 1.5..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Polmacoxib (CG 100649) is a first-in-class NSAID drug candidate, is a dual inhibitor of carbonic anhydrase (CA) and COX-2. Polmacoxib inhibits premalignant and malignant colorectal lesions in mouse models, partly through inhibiting tumor cell proliferation.
靶点活性
COX-2:0.1 μg/mL (IC50)
别名
帕马考昔, CG-100649, CG100649, CG 100649
化学信息
分子量361.39
分子式C18H16FNO4S
CAS No.301692-76-2
SmilesCC1(C)OC(=C(C1=O)c1cccc(F)c1)c1ccc(cc1)S(N)(=O)=O
密度1.361 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 55 mg/mL (152.19 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7671 mL13.8355 mL27.6709 mL138.3547 mL
5 mM0.5534 mL2.7671 mL5.5342 mL27.6709 mL
10 mM0.2767 mL1.3835 mL2.7671 mL13.8355 mL
20 mM0.1384 mL0.6918 mL1.3835 mL6.9177 mL
50 mM0.0553 mL0.2767 mL0.5534 mL2.7671 mL
100 mM0.0277 mL0.1384 mL0.2767 mL1.3835 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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