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PF-03654764

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PF-03654764
产品编号 T61213Cas号 935840-35-0

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用, Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

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PF-03654764
纯度: 100%
产品编号 T61213Cas号 935840-35-0

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用, Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

规格价格库存数量
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¥ 3,320
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-03654764 is an orally active, potent, and selective histamine H3 receptor antagonist that inhibits human H3 and rat H3 with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM, respectively.PF-03654764 is often co-administered with Fexofenadine for the treatment of allergic rhinitis.
靶点活性
H3 receptor:7.9 nM (Ki,rat ), H3 receptor:8.98 (pKi,human), H3 receptor:1.2 nM (Ki) (human), H3 receptor:8.10 (pKi,rat)
体外活性
在整体细胞测验中,PF-03654764对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.98和8.10。在HEK-293细胞中,PF-03654764展现出对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.84和7.73,以及Ki值分别为1.4 nM和19 nM。值得注意的是,PF-03654764对H3受体相比其他组胺受体亚型展现出超过1000倍的选择性[1]。关于其药代动力学特性,PF-03654764在人类肝微粒体(HLM)中的半衰期(T1/2)为120分钟,清除率(CLh)在HLM中小于5 mL/min•kg[2]。
体内活性
在Sprague-Dawley大鼠中,口服PF-03654764,剂量为10 mL/kg,持续14天,得到的最大浓度(Cmax)为8057 ng/mL,24小时化合物曝露总量(AUC0-24)为67400 ng•h/mL[2]。相似地,在比格犬中,口服PF-03654764,剂量为1 mL/kg,持续7天,得到的Cmax为6302 ng/mL,AUC0-24为18175 ng•h/mL[2]。
化学信息
分子量350.45
分子式C20H28F2N2O
CAS No.935840-35-0
SmilesCC(C)CNC(=O)[C@H]1C[C@](F)(C1)c1ccc(CN2CCCC2)c(F)c1
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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