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PF-03654764

PF-03654764

产品编号 T61213   CAS 935840-35-0

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用, Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

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PF-03654764 Chemical Structure
PF-03654764, CAS 935840-35-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 3,320 6-8周
5 mg ¥ 7,290 6-8周
25 mg ¥ 14,500 6-8周
50 mg ¥ 19,600 6-8周
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产品目录号及名称: PF-03654764 (T61213)
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产品描述 PF-03654764 is an orally active, potent, and selective histamine H3 receptor antagonist that inhibits human H3 and rat H3 with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM, respectively.PF-03654764 is often co-administered with Fexofenadine for the treatment of allergic rhinitis.
靶点活性 H3 receptor:8.10 (pKi,rat), H3 receptor:1.2 nM (Ki) (human), H3 receptor:8.98 (pKi,human), H3 receptor:7.9 nM (Ki,rat )
体外活性 在整体细胞测验中,PF-03654764对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.98和8.10。在HEK-293细胞中,PF-03654764展现出对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.84和7.73,以及Ki值分别为1.4 nM和19 nM。值得注意的是,PF-03654764对H3受体相比其他组胺受体亚型展现出超过1000倍的选择性[1]。关于其药代动力学特性,PF-03654764在人类肝微粒体(HLM)中的半衰期(T1/2)为120分钟,清除率(CLh)在HLM中小于5 mL/min•kg[2]。
体内活性 在Sprague-Dawley大鼠中,口服PF-03654764,剂量为10 mL/kg,持续14天,得到的最大浓度(Cmax)为8057 ng/mL,24小时化合物曝露总量(AUC0-24)为67400 ng•h/mL[2]。相似地,在比格犬中,口服PF-03654764,剂量为1 mL/kg,持续7天,得到的Cmax为6302 ng/mL,AUC0-24为18175 ng•h/mL[2]。
分子量 350.45
分子式 C20H28F2N2O
CAS No. 935840-35-0

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1. Michelle L North, et al. Add-on histamine receptor-3 antagonist for allergic rhinitis: a double blind randomized crossover trial using the environmental exposure unit. Allergy Asthma Clin Immunol. 2014 Jul 3;10(1):33. 2. Wager TT,et al. Discovery of two clinical histamine H(3) receptor antagonists: trans-N-ethyl-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidinylmethyl)phenyl]cyclobutanecarboxamide (PF-03654746) and trans-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)cyclobutanecarboxamide (PF-03654764). J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7602-20.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-03654764 935840-35-0 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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