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PF-03654764
很棒产品编号 T61213Cas号 935840-35-0
PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。
PF-03654764
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产品编号 T61213Cas号 935840-35-0
PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,320 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 7,290 | 现货 |
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与"PF-03654764"相关的抑制剂
Loratadine
客户已引用
氯雷他定, SCH 29851, Loratidine
T109779794-75-5
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- ¥ 108
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- ¥ 326
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T078321535-47-7
Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。
- ¥ 151
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Amitriptyline hydrochloride
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Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrineSerotonin TransporterSigma receptorSodium ChannelTrk receptor
- ¥ 195
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Doxepin hydrochloride
盐酸多塞平, Toruan, Novoxapin, Doxepin HCl, Aponal
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Sodium butanoate
丁酸钠, Sodium Butyrate, Butanoic acid sodium salt
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- ¥ 119
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Chlorphenesin
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- ¥ 113
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Meclizine dihydrochloride
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- ¥ 343
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-03654764 is an orally active, potent, and selective histamine H3 receptor antagonist that inhibits human H3 and rat H3 with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM, respectively.PF-03654764 is often co-administered with Fexofenadine for the treatment of allergic rhinitis. |
| 靶点活性 | H3 receptor:7.9 nM (Ki,rat ), H3 receptor:8.98 (pKi,human), H3 receptor:1.2 nM (Ki) (human), H3 receptor:8.10 (pKi,rat) |
| 体外活性 | 在整体细胞测验中，PF-03654764对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.98和8.10。在HEK-293细胞中，PF-03654764展现出对人类H3和大鼠H3的pKi值分别为8.84和7.73，以及Ki值分别为1.4 nM和19 nM。值得注意的是，PF-03654764对H3受体相比其他组胺受体亚型展现出超过1000倍的选择性[1]。关于其药代动力学特性，PF-03654764在人类肝微粒体(HLM)中的半衰期（T1/2）为120分钟，清除率(CLh)在HLM中小于5 mL/min•kg[2]。 |
| 体内活性 | 在Sprague-Dawley大鼠中，口服PF-03654764，剂量为10 mL/kg，持续14天，得到的最大浓度(Cmax)为8057 ng/mL，24小时化合物曝露总量(AUC0-24)为67400 ng•h/mL[2]。相似地，在比格犬中，口服PF-03654764，剂量为1 mL/kg，持续7天，得到的Cmax为6302 ng/mL，AUC0-24为18175 ng•h/mL[2]。 |
| 分子量 | 350.45 |
| 分子式 | C20H28F2N2O |
| CAS No. | 935840-35-0 |
| Smiles | CC(C)CNC(=O)[C@H]1C[C@](F)(C1)c1ccc(CN2CCCC2)c(F)c1 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
SCI 文献
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体内实验配液计算器
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