首页工具

PF-03654764

产品编号 T61213 CAS 935840-35-0

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PF-03654764, CAS 935840-35-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 3,320	现货
5 mg	￥ 7,290	现货
10 mg	￥ 9,820	现货
25 mg	￥ 14,500	6-8周
50 mg	￥ 19,600	6-8周

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	PF-03654764 is an orally active, potent, and selective histamine H3 receptor antagonist that inhibits human H3 and rat H3 with Ki values of 1.2 nM and 7.9 nM, respectively.PF-03654764 is often co-administered with Fexofenadine for the treatment of allergic rhinitis.
靶点活性	H3 receptor:8.10 (pKi,rat), H3 receptor:1.2 nM (Ki) (human), H3 receptor:8.98 (pKi,human), H3 receptor:7.9 nM (Ki,rat )
体外活性	In a whole cell assay, PF-03654764 exhibits pKi values of 8.98 and 8.10 for human H3 and rat H3, respectively. In HEK-293 cells, PF-03654764 demonstrates pKi values of 8.84 and 7.73, as well as Ki values of 1.4 nM and 19 nM for human H3 and rat H3, respectively. Notably, PF-03654764 displays >1000-fold selectivity for the H3 receptor over the other histamine receptor subtypes[1].Regarding its pharmacokinetics, PF-03654764 has a half-life (T1/2) of 120 minutes in human liver microsomes (HLM) and a clearance (CLh) of less than 5 mL/min•kg in HLM[2].
体内活性	In Sprague-Dawley rats, PF-03654764 administered orally at a dose of 10 mL/kg for 14 days results in a Cmax of 8057 ng/mL and an AUC0-24 of 67400 ng•h/mL[2]. Similarly, in beagle dogs, oral administration of PF-03654764 at a dose of 1 mL/kg for 7 days yields a Cmax of 6302 ng/mL and an AUC0-24 of 18175 ng•h/mL[2].

分子量	350.45
分子式	C20H28F2N2O
CAS No.	935840-35-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Michelle L North, et al. Add-on histamine receptor-3 antagonist for allergic rhinitis: a double blind randomized crossover trial using the environmental exposure unit. Allergy Asthma Clin Immunol. 2014 Jul 3;10(1):33. 2. Wager TT,et al. Discovery of two clinical histamine H(3) receptor antagonists: trans-N-ethyl-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidinylmethyl)phenyl]cyclobutanecarboxamide (PF-03654746) and trans-3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)cyclobutanecarboxamide (PF-03654764). J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7602-20.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-03654764 935840-35-0 Immunology/Inflammation Neuroscience GPCR/G Protein Histamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

PF-03654764

存储

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords