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Branaplam hydrochloride

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产品编号 T62381Cas号 1562338-39-9
别名 布拉扑兰盐酸盐, NVS-SM1 hydrochloride, LMI070 hydrochloride, LMI 070 hydrochloride

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的 SMN2 剪接调节剂，能够直接作用于 SMN，其 EC50 值为 20 nM。Branaplam hydrochloride 还可抑制 hERG 通道，其 IC50 值为 6.3 μM。在严重脊髓性肌萎缩症（SMA）小鼠模型中，Branaplam hydrochloride 显著增加了全长 SMN 蛋白水平，并明显延长了生存期。

Branaplam hydrochloride
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产品编号 T62381 别名 布拉扑兰盐酸盐, NVS-SM1 hydrochloride, LMI070 hydrochloride, LMI 070 hydrochlorideCas号 1562338-39-9

Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的 SMN2 剪接调节剂，能够直接作用于 SMN，其 EC50 值为 20 nM。Branaplam hydrochloride 还可抑制 hERG 通道，其 IC50 值为 6.3 μM。在严重脊髓性肌萎缩症（SMA）小鼠模型中，Branaplam hydrochloride 显著增加了全长 SMN 蛋白水平，并明显延长了生存期。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 477
In stock
5 mg
¥ 1,070
In stock
10 mg
¥ 1,730
In stock
25 mg
¥ 2,890
In stock
50 mg
¥ 3,970
In stock
100 mg
¥ 5,790
In stock
200 mg
¥ 7,820
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 987
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产品介绍

生物活性
产品描述
Branaplam hydrochloride (LMI070; NVS-SM1) is a selective and orally active SMN2 splicing modulator that acts directly on SMN with an EC50 value of 20 nM. Branaplam hydrochloride also inhibits hERG channels, demonstrating an IC50 of 6.3 μM. In a mouse model of severe spinal muscular atrophy (SMA), Branaplam hydrochloride significantly increased full-length SMN protein levels and markedly improved survival.
靶点活性
ERG (human):6.3 μM, SMN:20 nM (EC50)
体外活性

在人类成纤维细胞中，Branaplam hydrochloride 引起了175个基因表达水平的改变。[1]

体内活性

经口服给予Branaplam hydrochloride (3、10、30 mg/kg) 后，小鼠脑和脊髓中的SMN2-FL转录本及SMN蛋白水平呈现出剂量依赖性的升高 [1]。

别名布拉扑兰盐酸盐, NVS-SM1 hydrochloride, LMI070 hydrochloride, LMI 070 hydrochloride
化学信息
分子量429.95
分子式C22H28ClN5O2
CAS No.1562338-39-9
SmilesCl.OC1=CC(=CC=C1C=2N=NC(OC3CC(NC(C)(C)C3)(C)C)=CC2)C=4C=NNC4
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: ＜1mg/mL (Insoluble)
DMSO: 200 mg/mL (465.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3259 mL11.6293 mL23.2585 mL116.2926 mL
5 mM0.4652 mL2.3259 mL4.6517 mL23.2585 mL
10 mM0.2326 mL1.1629 mL2.3259 mL11.6293 mL
20 mM0.1163 mL0.5815 mL1.1629 mL5.8146 mL
50 mM0.0465 mL0.2326 mL0.4652 mL2.3259 mL
100 mM0.0233 mL0.1163 mL0.2326 mL1.1629 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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