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Senexin C

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产品编号 T62702Cas号 2375554-02-0

Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。

Senexin C

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纯度: 97.91%
产品编号 T62702Cas号 2375554-02-0

Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,880现货
5 mg¥ 4,790现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 4,750现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Senexin C is a novel orally active and specific CDK8/19 inhibitor with potential anticancer activity.Senexin C is more metabolically stable and potent than Senexin B. Senexin C inhibits the growth of MV4-11 leukaemia cells.
靶点活性
CDK8-CyclinC:3.6 nM, CDK8-CyclinC:1.4 nM (Kd), CDK8-CyclinC:2.9 nM (Kd)
体外活性
Senexin C 与 CDK8 和 CDK19 竞争 ATP 类似物结合的 Kd 值相似,分别为55 nM 和44 nM,而与其他三种非靶向激酶的Kd值要高得多(HASPIN: 1000 nM; MAP4K2: 940 nM; MYO3B: > 30,000 nM)。即 Senexin C 对 CDK8 和 CDK19 具有高水平的选择性[1]。
体内活性
荷瘤小鼠(CT26 肿瘤模型)接受以 2.5 mg/kg 静脉注射或以 100 mg/kg 口服给予 Senexin C,并通过 LC-MS/MS 测量血液和肿瘤中的化合物浓度,结果表明 Senexin C 具有良好的肿瘤 PK 特征和低毒性[1]
化学信息
分子量449.55
分子式C28H27N5O
CAS No.2375554-02-0
SmilesN#CC=1C=CC2=NC=CC(NCCC=3C=CC4=CC(=CC=C4C3)C(=O)N5CCN(C)CC5)=C2C1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (44.49 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2244 mL11.1222 mL22.2445 mL111.2223 mL
5 mM0.4449 mL2.2244 mL4.4489 mL22.2445 mL
10 mM0.2224 mL1.1122 mL2.2244 mL11.1222 mL
20 mM0.1112 mL0.5561 mL1.1122 mL5.5611 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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