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Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。
Senexin C 是一种新型具有口服活性和特异性的 CDK8/19 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。Senexin C 比 Senexin B的代谢更稳定,作用效果更强。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,750 | 现货 |
产品描述 | Senexin C is a novel orally active and specific CDK8/19 inhibitor with potential anticancer activity.Senexin C is more metabolically stable and potent than Senexin B. Senexin C inhibits the growth of MV4-11 leukaemia cells. |
靶点活性 | CDK8-CyclinC:3.6 nM, CDK8-CyclinC:1.4 nM (Kd), CDK8-CyclinC:2.9 nM (Kd) |
体外活性 | Senexin C 与 CDK8 和 CDK19 竞争 ATP 类似物结合的 Kd 值相似,分别为55 nM 和44 nM,而与其他三种非靶向激酶的Kd值要高得多(HASPIN: 1000 nM; MAP4K2: 940 nM; MYO3B: > 30,000 nM)。即 Senexin C 对 CDK8 和 CDK19 具有高水平的选择性[1]。 |
体内活性 | 荷瘤小鼠(CT26 肿瘤模型)接受以 2.5 mg/kg 静脉注射或以 100 mg/kg 口服给予 Senexin C,并通过 LC-MS/MS 测量血液和肿瘤中的化合物浓度,结果表明 Senexin C 具有良好的肿瘤 PK 特征和低毒性[1] |
分子量 | 449.55 |
分子式 | C28H27N5O |
CAS No. | 2375554-02-0 |
Smiles | N#CC=1C=CC2=NC=CC(NCCC=3C=CC4=CC(=CC=C4C3)C(=O)N5CCN(C)CC5)=C2C1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (44.49 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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