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GSK-3β-IN-28

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GSK-3β inhibitor28 是一种选择性且非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,具备14.82 nM的IC50值。它能上调磷酸化GSK-3β表达,并降低p-NF-κB、P65、C-myc和Cyclin D1的水平。GSK-3β inhibitor28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、引发G1期阻滞及抑制细胞迁移,被用于癌症研究,如结直肠癌的研究中。

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货号 T213149

GSK-3β inhibitor28 是一种选择性且非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,具备14.82 nM的IC50值。它能上调磷酸化GSK-3β表达,并降低p-NF-κB、P65、C-myc和Cyclin D1的水平。GSK-3β inhibitor28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、引发G1期阻滞及抑制细胞迁移,被用于癌症研究,如结直肠癌的研究中。

GSK-3β-IN-28
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
GSK-3β inhibitor 28 is a selective, non-competitive inhibitor of glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β), with an IC50 value of 14.82 nM. It enhances the expression of phosphorylated GSK-3β while reducing the levels of p-NF-κB, P65, C-myc, and Cyclin D1. This compound induces apoptosis, causes G1 phase arrest, and inhibits cell migration. GSK-3β inhibitor 28 is applicable for cancer research, including studies on colorectal cancer.
靶点活性
GSK-3β:14.82 nM
体外活性

GSK-3β inhibitor 28 (Compound 7f) 展现出对 SW480、MDA-MB-231 和 A549 细胞较强的抑制活性,IC 50 值分别为 14.58、14.61 和 19.15 μM,而在 MoLM13 (IC 50 = 25.75 μM) 和 HepG2 细胞 (IC 50 = 51.51 μM) 中活性较弱。该化合物 (1 μM) 对大多数激酶如 MAPK, EGFR, Src 显示良好选择性,但对 GSK-3α 表现中等抑制率 (58.0%)。在 LX-2 (肝星状细胞) 和 MIHA (正常肝细胞) 的实验中,GSK-3β inhibitor 28 (0.78-25 μM, 72 h) 的 IC 50 值均大于 25 μM。此外,该化合物 (5-20 μM, 24 h) 能够抑制 SW480 细胞的迁移和减少集落形成,同时诱导细胞凋亡并使其滞留于 G1 期。在 SW480 细胞中,GSK-3β inhibitor 28 (10-20 μM, 72 h) 可上调 p-GSK-3β 表达,并下调 p-NF-κB,P65、C-myc、Cyclin D1 和 XIAP 蛋白的表达。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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