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GSK-3β inhibitor28 是一种选择性且非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,具备14.82 nM的IC50值。它能上调磷酸化GSK-3β表达,并降低p-NF-κB、P65、C-myc和Cyclin D1的水平。GSK-3β inhibitor28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、引发G1期阻滞及抑制细胞迁移,被用于癌症研究,如结直肠癌的研究中。
GSK-3β inhibitor28 是一种选择性且非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,具备14.82 nM的IC50值。它能上调磷酸化GSK-3β表达,并降低p-NF-κB、P65、C-myc和Cyclin D1的水平。GSK-3β inhibitor28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、引发G1期阻滞及抑制细胞迁移,被用于癌症研究,如结直肠癌的研究中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | GSK-3β inhibitor 28 is a selective, non-competitive inhibitor of glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β), with an IC50 value of 14.82 nM. It enhances the expression of phosphorylated GSK-3β while reducing the levels of p-NF-κB, P65, C-myc, and Cyclin D1. This compound induces apoptosis, causes G1 phase arrest, and inhibits cell migration. GSK-3β inhibitor 28 is applicable for cancer research, including studies on colorectal cancer. |
| 靶点活性 | GSK-3β:14.82 nM |
| 体外活性 | GSK-3β inhibitor 28 (Compound 7f) 展现出对 SW480、MDA-MB-231 和 A549 细胞较强的抑制活性,IC 50 值分别为 14.58、14.61 和 19.15 μM,而在 MoLM13 (IC 50 = 25.75 μM) 和 HepG2 细胞 (IC 50 = 51.51 μM) 中活性较弱。该化合物 (1 μM) 对大多数激酶如 MAPK, EGFR, Src 显示良好选择性,但对 GSK-3α 表现中等抑制率 (58.0%)。在 LX-2 (肝星状细胞) 和 MIHA (正常肝细胞) 的实验中,GSK-3β inhibitor 28 (0.78-25 μM, 72 h) 的 IC 50 值均大于 25 μM。此外,该化合物 (5-20 μM, 24 h) 能够抑制 SW480 细胞的迁移和减少集落形成,同时诱导细胞凋亡并使其滞留于 G1 期。在 SW480 细胞中,GSK-3β inhibitor 28 (10-20 μM, 72 h) 可上调 p-GSK-3β 表达,并下调 p-NF-κB,P65、C-myc、Cyclin D1 和 XIAP 蛋白的表达。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多