Name: RU-SKI 43
Brand: TargetMol
SKU: T12797
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

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数量

1 mg

¥ 455

4-6周

5 mg

¥ 913

4-6周

10 mg

¥ 1,330

4-6周

25 mg

¥ 2,930

4-6周

50 mg

¥ 4,330

4-6周

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 850

现货

生物活性

产品描述	RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity.
靶点活性	Shh:7.4 μM(Ki), [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki), Hhat:850 nM
体外活性	RU-SKI 43（10或20 μM；5小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂，具有7.4 μM的Ki值，而对于125I-碘棕榈酰CoA，其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43（10μM；48小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少（下降47-67％），这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外，RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43（10 μM；6天）显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖（AsPC-1细胞中减少83％）。[2] RU-SKI 43（10 μM；72小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40％。[2]
体内活性	静脉注射后，RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1]
别名	RUSKI 43