Name: RU-SKI 43
Brand: TargetMol
SKU: T12797
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 455

8-10周

5 mg

¥ 913

8-10周

10 mg

¥ 1,330

8-10周

25 mg

¥ 2,930

8-10周

50 mg

¥ 4,330

8-10周

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 850

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity.
靶点活性	Hhat:850 nM, [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki), Shh:7.4 μM(Ki)
体外活性	RU-SKI 43（10或20 μM；5小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂，具有7.4 μM的Ki值，而对于125I-碘棕榈酰CoA，其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43（10μM；48小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少（下降47-67％），这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外，RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43（10 μM；6天）显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖（AsPC-1细胞中减少83％）。[2] RU-SKI 43（10 μM；72小时；AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞）使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40％。[2]
体内活性	静脉注射后，RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1]
别名	RUSKI 43

化学信息

分子量	386.55
分子式	C₂₂H₃₀N₂O₂S
CAS No.	1043797-53-0
Smiles	C(OC1=CC(C)=CC=C1)C2C3=C(CCN2C(CNCC(CC)C)=O)SC=C3
密度	1.31g/cm3

储存&溶解度

存储	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

RU-SKI 43

RU-SKI 43

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