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Vofopitant dihydrochloride

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纯度: 98.99%

货号 T13329LCas号 168266-51-1

别名 沃弗呲坦盐酸盐, Vofopitant 2HCl, GR 205171A

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用, pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。

Vofopitant dihydrochloride
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Vofopitant dihydrochloride

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货号 T13329L 别名 沃弗呲坦盐酸盐, Vofopitant 2HCl, GR 205171ACas号 168266-51-1

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用, pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
现货
2 mg
¥ 1,530
现货
5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,980
现货
25 mg
¥ 6,270
现货
50 mg
¥ 8,460
现货
100 mg
¥ 11,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,760
现货
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产品介绍


Vofopitant dihydrochloride AI Summary
Vofopitant dihydrochloride exhibits potent bioactivities related to its interaction with the human NK1 receptor, showing a high affinity with a Ki value of 0.02512 nM, indicative of its ability to efficiently displace [125I]BH-SP from the receptor in human IM9 cells. Additionally, the compound demonstrates in vivo antiemetic activity against radiation-induced emesis in ferrets, with an effective dose (ED90) of 0.03 mg kg-1, suggesting potential therapeutic applications for NK1 receptor modulation..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) is an orally available, selective tachykinin NK1 receptor antagonist that inhibits [3H]SP binding to NK1 with pKi values of 9.5 and 10.6, respectively.Vofopitant dihydrochloride is a potential compound for the treatment of pathological vomiting. Vofopitant dihydrochloride is a potential compound for the treatment of pathological vomiting.
靶点活性
NK1 (rat):9.5 (pKi), NK1 (human):10.6 (pKi)
别名沃弗呲坦盐酸盐, Vofopitant 2HCl, GR 205171A
化学信息
分子量505.36
分子式C21H25Cl2F3N6O
CAS No.168266-51-1
SmilesCl.Cl.COc1ccc(cc1CN[C@H]1CCCN[C@H]1c1ccccc1)-n1nnnc1C(F)(F)F
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 20 mg/mL (39.58 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 20 mg/mL (39.58 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9788 mL9.8939 mL19.7879 mL98.9394 mL
5 mM0.3958 mL1.9788 mL3.9576 mL19.7879 mL
10 mM0.1979 mL0.9894 mL1.9788 mL9.8939 mL
20 mM0.0989 mL0.4947 mL0.9894 mL4.9470 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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