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AR 231453

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纯度: 99.34%

货号 T8329Cas号 733750-99-7

AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。[1]

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AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。[1]

规格价格库存数量
1 mg
¥ 228
现货
2 mg
¥ 326
现货
5 mg
¥ 529
现货
10 mg
¥ 795
现货
25 mg
¥ 1,280
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50 mg
¥ 1,850
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100 mg
¥ 2,850
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 589
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产品介绍


AR 231453 AI Summary
AR 231453 exhibits potent agonist activity at the GPR119 receptor across various human cell lines and animal models, including mice, rats, dogs, and cynomolgus monkeys. It effectively induces dispersion of melatonin-induced pigmentation with EC50 values ranging from 0.4 to 14.0 nM. In particular, it stimulates cAMP production in hamster HIT-T15 cells with an EC50 of 4.7 nM. Several studies confirm its efficacy and potency, such as an EC50 of 0.65 nM in melanophore assays and 102% intrinsic activity relative to AR231453 using the HTRF assay in human GPR119 receptors. Pharmacokinetic data reveal good oral bioavailability, with 12.0% in Sprague-Dawley rats. It achieves a Tmax of 0.5 hours, a Cmax of 9841.16 nM, and a half-life of 3.4 hours in C57BL/6J mice, and a Tmax of 1.0 hour, a Cmax of approximately 250 nM, and a half-life of 1.1 hours in Sprague-Dawley rats. The compound also shows high plasma protein binding, with 98.4% in rat plasma and 99.01% in human plasma, suggesting significant implications for its distribution and pharmacokinetic profile. AR 231453 additionally induces insulin secretion in mouse pancreatic islets and displays 100% efficacy relative to AR231453 in various assays, making it a promising candidate for further research and development..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Azenosertib (ZN-c3) is an orally active, specific GPR119 agonist. Azenosertib (ZN-c3) stimulates cell proliferation and improves pancreatic β-cell function. [1]
化学信息
分子量505.52
分子式C21H24FN7O5S
CAS No.733750-99-7
SmilesN(=O)(=O)C=1C(=NC=NC1NC2=C(F)C=C(S(C)(=O)=O)C=C2)N3CCC(CC3)C4=NC(C(C)C)=NO4
密度1.421 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (19.78 mM), Sonication is recommended.
H2O: 60 mg/mL (118.69 mM), Sonication and heating are recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9782 mL9.8908 mL19.7816 mL98.9081 mL
5 mM0.3956 mL1.9782 mL3.9563 mL19.7816 mL
10 mM0.1978 mL0.9891 mL1.9782 mL9.8908 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0989 mL0.4945 mL0.9891 mL4.9454 mL
50 mM0.0396 mL0.1978 mL0.3956 mL1.9782 mL
100 mM0.0198 mL0.0989 mL0.1978 mL0.9891 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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