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Lenacapavir

Synonyms: GS-6207
货号 T11465Cas号 2189684-44-2 一键复制产品信息纯度: 99.87%
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Lenacapavir （ GS-6207） 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

Lenacapavir

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纯度: 99.87%

货号 T11465Cas号 2189684-44-2

别名 GS-6207

Lenacapavir （ GS-6207） 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

Lenacapavir
其他形式的 “Lenacapavir”:
Lenacapavir sodiumT2028902283356-12-5
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 382
现货
5 mg
¥ 732
现货
10 mg
¥ 1,190
现货
25 mg
¥ 2,430
现货
50 mg
¥ 3,960
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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颜色: 白色至黄色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3]
靶点活性
Anti-HIV:100 pM (EC50), MT-4 cells:100 pM (EC50)
体外活性

Lenacapavir在 MT-4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 105 pmol/L；在原代人 CD4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 32 pmol/L；在巨噬细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 56 pmol/L。[1]

体内活性

单次口服剂量后Lenacapavir的药代动力学是非线性的，剂量范围为50-1800mg，剂量不成比例，而皮下注射时剂量比例为309-927mg；口服和皮下给药后的中位半衰期分别为 10 至 12 天和 8 至 12 周；口服Lenacapavir的生物利用度为6-10%，最大浓度的峰值在4小时后测量；皮下注射Lenacapavir被完全吸收并从注射部位缓慢释放，给药后84天达到峰值血浆浓度。在皮下注射单剂量900mg后，血浆浓度仍远高于反应临界值超过6个月，但由于初始扩散到循环中缓慢，口服Lenacapavir用于初始负荷阶段；Lenacapavir的分布体积为976L，根据群体Pk研究计算得出，该药物与蛋白质结合率为99.8%。[2]

别名
GS-6207
化学信息
分子量968.28
分子式C39H32ClF10N7O5S2
CAS No.2189684-44-2
Smiles[H][C@]12C[C@@]1([H])C(F)(F)c1c2c(nn1CC(=O)N[C@@H](Cc1cc(F)cc(F)c1)c1nc(ccc1-c1ccc(Cl)c2c(NS(C)(=O)=O)nn(CC(F)(F)F)c12)C#CC(C)(C)S(C)(=O)=O)C(F)(F)F
密度1.62 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 165 mg/mL (170.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 5 mg/mL (5.16 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0328 mL5.1638 mL10.3276 mL51.6380 mL
5 mM0.2066 mL1.0328 mL2.0655 mL10.3276 mL
10 mM0.1033 mL0.5164 mL1.0328 mL5.1638 mL
20 mM0.0516 mL0.2582 mL0.5164 mL2.5819 mL
50 mM0.0207 mL0.1033 mL0.2066 mL1.0328 mL
100 mM0.0103 mL0.0516 mL0.1033 mL0.5164 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PBMCsMT-4LenacapavirInhibitorinhibitHuman immunodeficiency virusHIVProteaseHIV-1HIV ProteaseHIVGS6207GS 6207capsidantiretroviral
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