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Lenacapavir

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纯度: 99.87%

产品编号 T11465Cas号 2189684-44-2

别名 GS-6207

Lenacapavir （ GS-6207） 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

Lenacapavir
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Lenacapavir sodiumT2028902283356-12-5
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纯度: 99.87%

产品编号 T11465 别名 GS-6207Cas号 2189684-44-2

Lenacapavir （ GS-6207） 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

规格价格库存数量
1 mg
¥ 382
现货
5 mg
¥ 732
现货
10 mg
¥ 1,190
现货
25 mg
¥ 2,430
现货
50 mg
¥ 3,960
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3]
靶点活性
Anti-HIV:100 pM (EC50), MT-4 cells:100 pM (EC50)
体外活性

Lenacapavir在 MT-4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 105 pmol/L；在原代人 CD4 细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 32 pmol/L；在巨噬细胞中的半数最大有效浓度 (EC50) 为 56 pmol/L。[1]

体内活性

单次口服剂量后Lenacapavir的药代动力学是非线性的，剂量范围为50-1800mg，剂量不成比例，而皮下注射时剂量比例为309-927mg；口服和皮下给药后的中位半衰期分别为 10 至 12 天和 8 至 12 周；口服Lenacapavir的生物利用度为6-10%，最大浓度的峰值在4小时后测量；皮下注射Lenacapavir被完全吸收并从注射部位缓慢释放，给药后84天达到峰值血浆浓度。在皮下注射单剂量900mg后，血浆浓度仍远高于反应临界值超过6个月，但由于初始扩散到循环中缓慢，口服Lenacapavir用于初始负荷阶段；Lenacapavir的分布体积为976L，根据群体Pk研究计算得出，该药物与蛋白质结合率为99.8%。[2]

别名GS-6207
化学信息
分子量968.28
分子式C39H32ClF10N7O5S2
CAS No.2189684-44-2
Smiles[H][C@]12C[C@@]1([H])C(F)(F)c1c2c(nn1CC(=O)N[C@@H](Cc1cc(F)cc(F)c1)c1nc(ccc1-c1ccc(Cl)c2c(NS(C)(=O)=O)nn(CC(F)(F)F)c12)C#CC(C)(C)S(C)(=O)=O)C(F)(F)F
密度1.62 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 165 mg/mL (170.41 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 5 mg/mL (5.16 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0328 mL5.1638 mL10.3276 mL51.6380 mL
5 mM0.2066 mL1.0328 mL2.0655 mL10.3276 mL
10 mM0.1033 mL0.5164 mL1.0328 mL5.1638 mL
20 mM0.0516 mL0.2582 mL0.5164 mL2.5819 mL
50 mM0.0207 mL0.1033 mL0.2066 mL1.0328 mL
100 mM0.0103 mL0.0516 mL0.1033 mL0.5164 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PBMCsMT-4LenacapavirInhibitorinhibitHuman immunodeficiency virusHIVProteaseHIV-1HIV ProteaseHIVGS6207GS 6207capsidantiretroviral

评论列表

4个月前
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评论内容

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