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Lipoxygenase

Lipoxygenases are a family of (non-heme) iron-containing enzymes most of which catalyze the dioxygenation of polyunsaturated fatty acids in lipids containing a cis,cis-1,4- pentadiene into cell signaling agents that serve diverse roles as autocrine signals that regulate the function of their parent cells, paracrine signals that regulate the function of nearby cells, and endocrine signals that regulate the function of distant cells.The lipoxygenases are related to each other based upon their similar genetic structure and dioxygenation activity. However, one lipoxygenase, ALOXE3, while having a lipoxygenase genetic structure, possesses relatively little dioxygenation activity; rather its primary activity appears to be as an isomerase that catalyzes the conversion of hydroperoxy unsaturated fatty acids to their 1,5-epoxide, hydroxyl derivatives.

NNK
T2053364091-91-4
NNK 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1 2和 PKCα,并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化,以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型,以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。
  • ¥ 219
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ML351
T21902847163-28-4
ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂,其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。
  • ¥ 413
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Wedelolactone
T3384524-12-9
Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物,通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录,具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
  • ¥ 293
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Resveratrol
T1558501-36-0
Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物,是一种植物抗毒素,具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛,包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。
  • ¥ 289
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Xanthatin
T3S015326791-73-1
Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物,可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。
  • ¥ 469
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Lonapalene
T1680291431-42-4In house
Lonapalene (RS4317) 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂,具有抗银屑病的功效。Lonapalene 可局部阻断皮肤炎症。
  • ¥ 1820
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Nordihydroguaiaretic acid
TJS2190500-38-9
Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物,从极叉开拉瑞阿提取,是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。
  • ¥ 158
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Utreloxastat
T605071213269-96-5In house
Utreloxastat (PTC857) 是一种新型 15-脂氧合酶抑制剂,可用于研究肌萎缩侧索硬化症 。
  • ¥ 736 TargetMol
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PD146176
T75304079-26-9
PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂,抑制兔网织红细胞 15-LO,Ki 为 197 nM,IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。
  • ¥ 546
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ML355
T43471532593-30-8
ML355 是一种高选择性12-LOX 抑制剂,IC50=0.34 μM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
  • ¥ 322
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Chebulagic acid
TQ018023094-71-5
Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的一种 COX-LOX 双重抑制剂,有抗炎和抗感染作用。它抑制 SARS-CoV-2病毒的复制,EC50值为 9.76 μM。它还是 M2(S31N)抑制剂和抗流感病毒剂。
  • ¥ 432
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Kukoamine A
TN101675288-96-9
Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物,具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂,Ki 值为 1.8 μM。
  • ¥ 598
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5-Aminosalicylic Acid
T064689-57-6
5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂,还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB,具有抗炎活性。
  • ¥ 331
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L 651896
T2430699134-29-9In house
L 651896 是一种新型白三烯生物合成和 5-脂氧合酶抑制剂,可用于研究呼吸系统疾病和心血管疾病。
  • ¥ 2330 TargetMol
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Setileuton
T34624910656-27-8In house
Setileuton (MK0633) 是一种特异性 5-LOX 抑制剂,可用于哮喘和动脉粥样硬化的研究。
  • ¥ 1380
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PXS-6302 hydrochloride
T60438L2584947-79-3
PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用, IC50 分别为 3.7 μM ,3.4 μM ,0.4 μM ,1.5 μM,0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤,能够减少胶原蛋白堆积,显著改善疤痕外观。
  • ¥ 2580
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U-73122
T6243112648-68-7
U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂,可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。
  • ¥ 297
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LOX-IN-3 dihydrochloride
T399862409964-23-2
LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂,在纤维化,癌症和 或血管生成方面有研究价值。
  • ¥ 497
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(S)-Coriolic acid
T3797429623-28-7In house
(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂,是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时,它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附,能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物,常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。
  • ¥ 3890
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ABT-963
T26531266320-83-6In house
ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2(LOX2)抑制剂,剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Pectolinarigenin
T6S0413520-12-7
Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2 5-LOX 的双重抑制剂,可抑制炎症病变中类花生酸的形成,具有抗炎活性。
  • ¥ 392
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Caffeic Acid
T2807331-39-5
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。
  • ¥ 289
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S-2474
T16817158089-95-3In house
S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ,具有抗炎活性和神经保护活性,可抑制 Abeta(25 - 35) 和 Abeta(1 - 40) 诱导的细胞死亡。
  • ¥ 1980 TargetMol
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Shogaol
T6S1699555-66-8
6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物,具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。
  • ¥ 247
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β-Boswellic acid
TN1097631-69-6
β-Boswellic acid (Beta-boswellic acid) 是从乳香的树胶脂中分离出来的一种天然产物。它是 5-脂氧合酶(5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。具有抗癌、抗肿瘤和抗高血脂活性。
  • ¥ 578
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Abietic Acid
T3090514-10-3
Abietic Acid (Sylvic acid) 是从 Pimenta racemosavar. grissea 中提取出来的一种二萜,具有抗菌、抗增殖和抗肥胖的活性。它抑制脂氧合酶活性,可研究过敏性疾病。
  • ¥ 179
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Aureusidin
TN563438216-54-5
Aureusidin (Auresidin) 具有抗氧化和脂氧合酶抑制活性,具有抗炎作用。
  • ¥ 1460
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PF-4191834
T165031029317-21-2In house
PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂,IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍,并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。
  • ¥ 223
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Tepoxalin
T7724103475-41-8
Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。
  • ¥ 495
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Licofelone
T6568156897-06-2
Licofelone (ML-3000) 是一种 COX LOX 双重抑制剂,IC50分别为 0.21和0.18 μM,有潜力研究骨关节炎,具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
  • ¥ 247
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Silychristin
T387933889-69-9
Silychristin (Silicristin) 是甲状腺激素转运体MCT8的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取(IC50:110 nM)。它是一种水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。
  • ¥ 786
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Montelukast
T1677158966-92-8
Montelukast (Singular) 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂,可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤,在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。
  • ¥ 343
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TargetMol | Citations 客户已引用
BI-0115
T91084929-23-1
BI-0115 是LOX-1的选择性抑制剂,其IC50值为 5.4 µM,可以阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。它通过形成同源二聚体配体结合域的二聚体来触发受体抑制。
  • ¥ 547
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Zileuton
T0477111406-87-2
Zileuton (A 64077) 是羟基脲的合成衍生物,是一种选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有平喘特性。
  • ¥ 153
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Phenethyl ferulate
TN233071835-85-3
Phenethyl ferulate (Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester) 对化学诱导的结肠癌具有化学预防特性,可增强偶氮甲烷诱导的结肠肿瘤的细胞凋亡。 它抑制环氧合酶(COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) ,IC50 值分别为 4.35 和 5.75 μM。
  • ¥ 528
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Masoprocol
T6069227686-84-6
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种具有口服活性的脂氧合酶 (LOX) 抑制剂,是一种从杂酚油灌木(Larrea tridentata)中分离出的化合物,具有抗癌抗高血糖活性。Masoprocol 可用于治疗2型糖尿病。
  • ¥ 892
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Esculetin
T2798305-01-1
Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K Akt 途径,阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的活性。
  • ¥ 298
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11-​Keto-​beta-​boswellic acid
TN118217019-92-0
11-Keto-beta-boswellic acid 是来自乳香的一种五环三萜酸,具有抗炎活性和剂量依赖性心脏保护作用,主要是由于抑制5-脂氧合酶、白三烯、NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
  • ¥ 463
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Embelin
T6485550-24-3
Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂,诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡,并激活 caspase-9。
  • ¥ 431
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Psoralidin
T339918642-23-4
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
  • ¥ 218
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Indirubin-3'-monoxime
T5200160807-49-8
Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) 是一种有效的 GSK3β 抑制剂,IC50值为 22 nM。它对 CDK5 p25、CDK1 cyclin B 和CDk2 cyclin E 也有作用,IC50值分别为 100、180 和 250 nM。
  • ¥ 186
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Diethylcarbamazine citrate
T14201642-54-2
Diethylcarbamazine citrate (Caritrol) 是驱肠虫药,主要用作治疗丝虫病的柠檬酸盐,是丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂。
  • ¥ 133
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S-(+)-Marmesin
T575913849-08-6
S-(+)-Marmesin (marmesin) 是一种从木橘成熟树皮中分离得到的香豆素,具有 COX-2 5-LOX 双重抑制活性。
  • ¥ 231
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ER-34122
T70188179325-62-3In house
ER-34122,一种新型可口服的双重 5-脂氧合酶 环氧合酶抑制剂,在花生四烯酸诱导的耳部炎症模型中具有强大的抗炎活性。
  • ¥ 1300
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4',5-Dihydroxyflavone
T82606665-67-4
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1,Ki=102.6 μM。它也是一种酵母 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50=66 μM。
  • ¥ 222
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Croconazole
T987877175-51-0In house
Croconazole 对中性粒细胞的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 表现出剂量依赖性抑制活性。Croconazole 是一种抗真菌剂。Croconazole 对合成白三烯 B4 (LTB4) 和 5-羟基二十碳四烯酸 (5-HETE) 的 IC50 分别为 7.8 ± 1.7 和 7.6 ± 0.3 μM。
  • ¥ 363
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Cirsiliol
T1082134334-69-5
Cirsiliol是一种特异性5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂,是低亲和力的苯二氮卓受体配体。Cirsiliol 抑制 OS 细胞细胞增殖,促进 OS 细胞凋亡,在原位异种肿瘤模型中对 OS 细胞显示出抗肿瘤活性,可用于研究结肠癌。
  • ¥ 413
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CJ-13,610 hydrochloride
T27026L179420-27-0In house
CJ-13,610 hydrochloride 是一种具有口服活性的非氧化还原型 5-LOX 抑制剂,可用于预防 LTs 不良病理生理效应的研究。
  • ¥ 423
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