Lipoxygenase

NNK 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1 2和 PKCα，并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化，以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型，以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂，其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。

Lonapalene (RS4317) 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂，具有抗银屑病的功效。Lonapalene 可局部阻断皮肤炎症。

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 属于天然产物，从极叉开拉瑞阿提取，是一种脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50=8 μM)。Nordihydroguaiaretic acid 具有抗氧化和清除自由基的特性。

PD146176 (NSC-168807) 是一种 15-脂氧合酶(15-LO)抑制剂，抑制兔网织红细胞 15-LO，Ki 为 197 nM，IC50 为 0.54 μM。 它通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬来逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂，在纤维化，癌症和 或血管生成方面有研究价值。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

U-73122 (U73122) 是一种磷脂酶 C 和 5-脂氧合酶抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。它是一种 PLC 抑制剂，可减少激动剂诱导的血小板和 PMN 中的 Ca2+ 增加。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

Utreloxastat (PTC857) 是一种新型 15-脂氧合酶抑制剂，可用于研究肌萎缩侧索硬化症 。

PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂，对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用， IC50 分别为 3.7 μM ，3.4 μM ，0.4 μM ，1.5 μM，0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤，能够减少胶原蛋白堆积，显著改善疤痕外观。

Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物，具有抗癌、抗高血压、细胞保护、抗氧化和抗炎活性。它是锥虫硫磷还原酶抑制剂，Ki 值为 1.8 μM。

Montelukast (Singular) 是可口服的半胱氨酸白三烯受体1 选择性拮抗剂，可用于研究预防哮喘和肝损伤。它还可减少心脏损伤，在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用。

Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

β-Boswellic acid (Beta-boswellic acid) 是从乳香的树胶脂中分离出来的一种天然产物。它是 5-脂氧合酶(5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。具有抗癌、抗肿瘤和抗高血脂活性。

L 651896 是一种新型白三烯生物合成和 5-脂氧合酶抑制剂，可用于研究呼吸系统疾病和心血管疾病。

Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的一种 COX-LOX 双重抑制剂，有抗炎和抗感染作用。它抑制 SARS-CoV-2病毒的复制，EC50值为 9.76 μM。它还是 M2(S31N)抑制剂和抗流感病毒剂。

Setileuton (MK0633) 是一种特异性 5-LOX 抑制剂，可用于哮喘和动脉粥样硬化的研究。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2 5-LOX 的双重抑制剂，可抑制炎症病变中类花生酸的形成，具有抗炎活性。

ML355 是一种高选择性12-LOX 抑制剂，IC50=0.34 μM，对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性，具有较好的药物动力学特征。

PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂，IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。