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PLK1-IN-13

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货号 T206596Cas号 3038489-48-1

PLK1-IN-13 是一种具选择性且可口服的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM),同时抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。它使细胞停滞于 G2 期,引发细胞凋亡 (apoptosis),并抑制与增殖相关的致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 在抑制肿瘤生长方面表现出色,适用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

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PLK1-IN-13 是一种具选择性且可口服的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM),同时抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。它使细胞停滞于 G2 期,引发细胞凋亡 (apoptosis),并抑制与增殖相关的致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 在抑制肿瘤生长方面表现出色,适用于急性髓系白血病 (AML) 研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
PLK1-IN-13 is a selective, orally active PLK1 inhibitor with an IC50 of 0.27 nM. It also inhibits PLK2 (IC50: 12.72 nM) and PLK3 (IC50: 4.12 nM). PLK1-IN-13 induces cell cycle arrest at the G2 phase, promotes apoptosis, and downregulates the transcription of the cancer-associated oncogene c-MYC. This compound inhibits tumor growth and is applicable for research in acute myeloid leukemia (AML).
靶点活性
PLK1:0.27 nM
体外活性

PLK1-IN-13(72 h)(Compound WD6)对 MDA-MB-231 细胞(IC 50:9.5 nM)和 MV4-11 细胞(IC 50:23.3 nM)具有抗增殖活性,而对 MCF-7 和 HCT-116 的 IC 50 分别为 47.1 nM 和 59.9 nM。该化合物对 CYP2C9(IC 50:7.39 μM)、CYP2C19(IC 50:14 μM)、CYP2D6(IC 50:13.8 μM)和 CYP3A4(IC 50:17.3 μM)的抑制作用较弱,暗示其可能具有较低的药物相互作用风险。PLK1-IN-13 在浓度 2.92 nM-46.6 nM(72 小时)下诱导 MV4-11 细胞发生 G2/M 细胞周期停滞及诱导凋亡。此外,在 0-1 μM(24 小时)条件下,该化合物下调 MV4-11 细胞中增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。

体内活性

PLK1-IN-13 (Compound WD6) (20 mg/kg,口服,每天一次,连续 19 天) 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制效果 (TGI = 91.2 %)。在 SD 大鼠中,PLK1-IN-13 (10、20 mg/kg,口服) 呈现出良好的半衰期、高血浆暴露量和中等生物利用度。

化学信息
分子量577.744
分子式C29H39N9O2S
CAS No.3038489-48-1
SmilesC(C)[C@H]1N(C=2C(N(C)C1=O)=CN=C(NC3=C(OC)C=C(C=C3)C=4SC(CN5CCN(C)CC5)=NN4)N2)C6CCCC6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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