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别名 PF-06650833, PF06650833
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。


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Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 239 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 469 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 793 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 518 | 现货 |
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| 产品描述 | Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay). |
| 靶点活性 | IRAK4:0.2 nM |
| 体外活性 | PF06650833(化合物40)的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下,使用每种激酶的ATP Km值,在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估(PAE-KDR细胞系),内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中,PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。 |
| 体内活性 | PF06650833 (0.3-30 mg/kg;口服;给药后2.5小时;雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时,PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态,对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。 |
| 动物实验 | Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours |
| 别名 | PF-06650833, PF06650833 |
| 分子量 | 361.37 |
| 分子式 | C18H20FN3O4 |
| CAS No. | 1817626-54-2 |
| Smiles | O(C[C@@H]1[C@H](CC)[C@H](F)C(=O)N1)C=2C3=C(C=C(C(N)=O)C(OC)=C3)C=CN2 |
| 密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 150 mg/mL (415.09 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.07 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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