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Zimlovisertib

Synonyms: PF-06650833, PF06650833
货号 TQ0167Cas号 1817626-54-2 一键复制产品信息纯度: 98.21%
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Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。

Zimlovisertib

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纯度: 98.21%

货号 TQ0167Cas号 1817626-54-2

别名 PF-06650833, PF06650833

Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。

Zimlovisertib
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 239
现货
5 mg
¥ 469
现货
10 mg
¥ 793
现货
25 mg
¥ 1,780
现货
50 mg
¥ 3,530
现货
100 mg
¥ 5,320
现货
200 mg
¥ 7,280
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay).
靶点活性
IRAK4:0.2 nM
体外活性

PF06650833(化合物40)的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下,使用每种激酶的ATP Km值,在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估(PAE-KDR细胞系),内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中,PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。

体内活性

PF06650833 (0.3-30 mg/kg;口服;给药后2.5小时;雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时,PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态,对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。

动物实验
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours
别名
PF-06650833, PF06650833
化学信息
分子量361.37
分子式C18H20FN3O4
CAS No.1817626-54-2
SmilesO(C[C@@H]1[C@H](CC)[C@H](F)C(=O)N1)C=2C3=C(C=C(C(N)=O)C(OC)=C3)C=CN2
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (415.09 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.07 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7672 mL13.8362 mL27.6725 mL138.3623 mL
5 mM0.5534 mL2.7672 mL5.5345 mL27.6725 mL
10 mM0.2767 mL1.3836 mL2.7672 mL13.8362 mL
20 mM0.1384 mL0.6918 mL1.3836 mL6.9181 mL
50 mM0.0553 mL0.2767 mL0.5534 mL2.7672 mL
100 mM0.0277 mL0.1384 mL0.2767 mL1.3836 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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