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别名 Takeda 779
TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。


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TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 368 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 815 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 947 | 现货 |
TAK-779 相关产品
| 产品描述 | TAK-779 (Takeda 779) is an antagonist of chemokine receptor 5 (CCR5), CCR2b, and CXC chemokine receptor 3 (CXCR3). |
| 靶点活性 | MCP-1-CCR2b:27 nM (in CHO/CCR5 cells), R5 HIV-1 (CTV):27 nM (EC90, in PBMCs), R5 HIV-1 (Ba-L):1.2 nM (EC50, in MAGI-CCR5 cells), R5 HIV-1 (Ba-L):5.7 nM (EC90, in MAGI-CCR5 cells), R5 HIV-1 (KK):20.8 nM (EC90, in PBMCs), MIP-1β-CCR5:1 nM (in CHO/CCR5 cells), R5 HIV-1 (HHA):7.5 nM (EC90, in PBMCs), CXCR3 (mouse):369 nM (in PBMCs), MIP-1α-CCR5:1 nM (in CHO/CCR5 cells), R5 HIV-1 (HHA):3.2 nM (EC50 , in PBMCs), R5 HIV-1 (KK):1.6 nM (EC50, in PBMCs), R5 HIV-1 (Ba-L):3.7 nM (EC50, in PBMCs), R5 HIV-1 (CTV):3.5 nM (EC50 , in PBMCs), R5 HIV-1 (Ba-L):12.8 nM (EC90, in PBMCs), RANTES-CCR5:1.4 nM (in CHO/CCR5 cells) |
| 体外活性 | TAK-779(每日250 mg/动物)在哮喘小鼠模型中,能够抑制由卵清蛋白引起的小鼠肺部CCR5、CXCR3、IFN-γ和TNF-α表达的增加,同时减少支气管肺泡灌洗液(BALF)中的总细胞数、淋巴细胞和嗜酸性粒细胞的数量[1]。 |
| 体内活性 | TAK-779通过每日以10 mg/kg的剂量在小鼠肠移植模型中使用,能够提高肠道移植物的存活率[2]。 |
| 别名 | Takeda 779 |
| 分子量 | 531.13 |
| 分子式 | C33H39ClN2O2 |
| CAS No. | 229005-80-5 |
| Smiles | [Cl-].Cc1ccc(cc1)-c1ccc2CCCC(=Cc2c1)C(=O)Nc1ccc(C[N+](C)(C)C2CCOCC2)cc1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 16.66 mg/mL (31.37 mM), Sonication is recommended. DMSO: 25 mg/mL (47.07 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.77 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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