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别名 PF-543 HCL
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 278 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 659 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 987 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 3,120 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 4,730 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 795 | In Stock |
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| 产品描述 | PF-543 hydrochloride (PF-543) inhibits SphK1 with a K(i) of 3.6 nM, is sphingosine-competitive and is more than 100-fold selective for SphK1 over the SphK2 isoform. |
| 靶点活性 | S1P1:26.7 nM (IC50), SPHK1:2 nM (IC50), SPHK1:3.6 nM (Ki) |
| 体外活性 | PF-543通过抑制SphK1以剂量依赖的方式降低了1483细胞内S1P的水平,其EC50浓度为8.4 nM,同时导致细胞内鞘氨醇水平的相应升高。在使用200 nM PF-543处理1小时后,1483细胞内的内源性S1P水平降低了10倍,从而使鞘氨醇水平成比例增加。 |
| 体内活性 | PF543是一种强效的抑制剂(IC50 = 26.7 nM),能够阻断血液中超过90%的C17-S1P形成。 |
| 别名 | PF-543 HCL |
| 分子量 | 502.1 |
| 分子式 | C27H32ClNO4S |
| CAS No. | 1706522-79-3 |
| Smiles | Cl.Cc1cc(CS(=O)(=O)c2ccccc2)cc(OCc2ccc(CN3CCC[C@@H]3CO)cc2)c1 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (179.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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