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Vapitadine dihydrochloride

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货号 T29096Cas号 279253-83-7

别名 Vapitadine 2HCl, R-129160 dihydrochloride, R129160 dihydrochloride, R-129160 2HCl, R129160 2HCl, R 129160 2HCl

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物,对组胺 H1 具有抑制作用。

Vapitadine dihydrochloride
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货号 T29096 别名 Vapitadine 2HCl, R-129160 dihydrochloride, R129160 dihydrochloride, R-129160 2HCl, R129160 2HCl, R 129160 2HClCas号 279253-83-7

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物,对组胺 H1 具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,780
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5 mg
¥ 4,480
现货
10 mg
¥ 6,380
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25 mg
¥ 9,620
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产品介绍


Vapitadine dihydrochloride AI Summary
Vapitadine dihydrochloride exhibits a range of bioactivities, particularly in histamine-related pathways and allergen-induced reactions. With a moderate LogP value of 1.18, it indicates some level of lipophilicity. It demonstrates high solubility in various buffer solutions across a wide pH range and other media, including water, acidic, and simulated gastrointestinal fluids. The compound shows significant binding affinity for the H1 histamine receptor with a Ki of 19.0 nM. It is effective in inhibiting anaphylactic reactions and histamine-induced shock in rats and guinea pigs, as well as skin reactions caused by various allergens in different animal models. The pKa1 and pKa2 values are 9.88 and 3.0 respectively. Moreover, Vapitadine dihydrochloride exhibits the onset of action within an hour against Ascaris allergen-induced reactions in dogs, maintaining efficacy for 21 hours post-administration. Additionally, it has a calculated partition coefficient (CLogD) value of -1.3. Overall, Vapitadine dihydrochloride shows promising pharmacokinetic and pharmacodynamic properties suited for therapeutic applications in histamine and allergen-induced conditions..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) is a novel, potent, selective and non-sedating compound with inhibitory effects on histamine H1.
靶点活性
H1 receptor (human):19 nM (Ki)
别名Vapitadine 2HCl, R-129160 dihydrochloride, R129160 dihydrochloride, R-129160 2HCl, R129160 2HCl, R 129160 2HCl
化学信息
分子量369.29
分子式C17H22Cl2N4O
CAS No.279253-83-7
SmilesO=C(C1=CN=C2N1CCC3=C(C24CCNCC4)C=CC=C3)N.Cl.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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