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Wnt/beta-catenin

The Wnt signaling pathways are a group of signal transduction pathways which begin with proteins that pass signals into a cell through cell surface receptors. The name Wnt is a portmanteau created from the name Wingless and the name Int-1. Wnt signaling pathways use either nearby cell-cell communication (paracrine) or same-cell communication (autocrine). They are highly evolutionarily conserved in animals, which means they are similar across animal species from fruit flies to humans.

CHIR-99021
T2310252917-06-9
CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM),具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬,可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。
  • ¥ 318
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XAV-939
T1878284028-89-3
XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。
  • ¥ 348
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Heparan Sulfate
T193559050-30-0
Heparan sulfate 属于天然产物,是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现,紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。
  • ¥ 393
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ICG-001
T6113780757-88-2
ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。
  • ¥ 322
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Ginkgetin
T4S2126481-46-9
Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮,具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂,IC50值为 5.92 μM。
  • ¥ 720
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SRI 37892
T96621030769-75-5In house
SRI 37892是一种 Fzd7抑制剂,对 Wnt/β-catenin 信号传导和癌症细胞活性具有强大的活性。
  • ¥ 2960
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IWR-1
T26511127442-82-3
IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种 Wnt 通路抑制剂,可稳定 Axin 破坏复合物 (EC50=0.2 uM)。
  • ¥ 331
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Triptonide
T5S105838647-11-9
Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物,是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
  • ¥ 438
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Toxoflavin
T1714284-82-2
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4 β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,有抗肿瘤和抗菌作用。
  • ¥ 913
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TNIK-IN-5
T98102754265-66-0In house
TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。
  • ¥ 987
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Tegatrabetan
T56421227637-23-1
Tegatrabetan (BC2059) 是β-Catenin 拮抗剂,能够破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
  • ¥ 532
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MSAB
T8710173436-66-3
MSAB 是一种Wnt β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合,诱导其降解,并能够下调 Wnt β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。
  • ¥ 278
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Laduviglusib trihydrochloride
T226571782235-14-6
Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β,Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。
  • ¥ 372
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ZW4864 free base
T96422632259-92-6In house
ZW4864 free base 是口服有效的,选择性的 β catenin B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。
  • ¥ 1630
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NRX-252114
T635162763260-39-3In house
NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33 S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。
  • ¥ 1990
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IWP-2
T2702686770-61-6
IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM),也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新,被用于干细胞和类器官的研究。
  • ¥ 185
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Xanthatin
T3S015326791-73-1
Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物,可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。
  • ¥ 469
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CCT251545
T149071661839-45-7
CCT251545 是一种有效的、具有口服活性的WNT 抑制剂,在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的IC50值为 5 nM。它是选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
  • ¥ 455
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Echinacoside
T171682854-37-3
Echinacoside 是一种从Cistanche salsa 中分离的苯乙醇类化合物,抑制Wnt β-catenin 信号通路。它能够激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用,还具有显著的抗骨质疏松作用。
  • ¥ 390
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ABC99
T236022331255-53-7
ABC99是 wnt 脱酰基酶的一种选择性不可逆抑制剂。ABC99抑制 NOTUM(IC50:13 nM)。它还显示了对丝氨酸水解酶家族的优良选择性。
  • ¥ 987
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C-82
T106411422253-37-9
C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合,并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
  • ¥ 3939
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EMT inhibitor-1
T111901638526-21-2
EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1350
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Adavivint
T56361467093-03-3
Adavivint (SM04690) 是选择性的典型的Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF LEF 报告基因实验,测得EC50=19.5 nM。
  • ¥ 313
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Wnt-C59
T22421243243-89-1
Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。
  • ¥ 233
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IWP-4
T4245686772-17-8
IWP-4 (Inhibitor of Wnt Production-4) 是一种小分子 Wnt 抑制剂(IC50:25 nM)。
  • ¥ 341
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DK419
T151372102672-22-8In house
DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。
  • ¥ 598
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Nesuparib
T619322055357-64-5
Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂,对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病,可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。
  • ¥ 787
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JW 67
T22884442644-28-2
JW 67 是典型 Wnt 信号通路的抑制剂,IC50为 1.17 μM。它影响由 β- 连环蛋白 GSK-3β AXIN APC CK1 组成的多蛋白复合物,快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调Wnt 靶基因。它也抑制结直肠癌细胞生长。
  • ¥ 396
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Pyrvinium pamoate
T73333546-41-6
Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种古老的驱虫药,用于治疗蛲虫病,由于其在某些类型的癌症中抑制 Wnt β-catenin 通路,它作为抗癌药物再次引起人们的关注。
  • ¥ 281
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Gossypolone
T319874547-72-2In house
Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 1290
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Wogonin
T2933632-85-9
Wogonin (Vogonin) 是一种具有细胞渗透性的口服类黄酮,具有抗炎和抗癌特性,能够抑制 CDK8和 Wnt 的活性。
  • ¥ 260
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KY19382
T90252226664-93-1
KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。
  • ¥ 869
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Fz7-21
TP12632247635-23-8
Fz7-21 ((Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽抑制剂,能够选择性的与FZD7 CRD 亚类结合。它还阻断了WNT3A 介导的β-catenin 在小鼠L 细胞中的稳定作用。它对外源性WNT3A 刺激和转染WNT3A 或WNT1的HEK293细胞Wnt β-catenin 信号传导有损伤。
  • ¥ 689
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SKL2001
T6989909089-13-0
SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
  • ¥ 152
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BML-284
T3144853220-52-7
BML-284 (Wnt agonist 1) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂,能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。
  • ¥ 237
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DIF-3
T60485113411-17-9
DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解,从而减少这些蛋白的表达水平。此外,DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达,对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。
  • ¥ 955
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NCB-0846
T40111792999-26-8
NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。
  • ¥ 323
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NRX-103095
T637302763260-38-2In house
NRX-103095 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力,EC50 为 163 nM。
  • ¥ 1530
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ISX-9
T2003832115-62-5
ISX-9 (Isoxazole 9) 是一种神经干细胞分化的有效诱导剂,可诱导 Notch 激活的心外膜衍生细胞(NEC) 的心肌分化。它可通过电压门控的 Ca2+通道和 NMDA 受体来激活 Ca2+流入,并增加 NeuroD 表达。
  • ¥ 278
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Nefopam hydrochloride
T047023327-57-3
Nefopam hydrochloride (Nefopam HCl) 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平,是一种中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。
  • ¥ 259
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Wnt/β-catenin agonist 2
T41094943820-93-7
Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导,是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究,与癌症侵袭转移密切相关。
  • ¥ 516
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β-catenin-IN-2
T96961458664-10-2
β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。
  • ¥ 997
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BML-284 hydrochloride
T88202095432-75-8
BML-284 hydrochloride (Wnt agonist 1 HCL) 是细胞通透性 Wnt 信号激活剂。它能够诱导 TCF 依赖的转录活性(EC50>700 nM)。
  • ¥ 218
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WAY-262611
T19711123231-07-1
WAY262611是一种 Wnt β- 联蛋白激动剂,也是一种Dkk1的抑制剂。它能够增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的EC50=0.63 μM。
  • ¥ 238
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iCRT3
T4302901751-47-1
iCRT3 是一种Wnt 和 β-连环蛋白应答转录抑制剂。
  • ¥ 176
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TNIK-IN-3
T95562754265-25-1In house
TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶(TNIK)抑制剂,具有对TNIK极强的选择性,其IC50值为0.026 μM。此外,TNIK-IN-3对Flt4(IC50 = 0.030 μM)、Flt1(IC50 = 0.191 μM)和DRAK1(IC50 = 0.411 μM)也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌(CRC)[1]研究中具有潜在的应用价值。
  • ¥ 1070
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NVP-TNKS656
T32611419949-20-4
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM。
  • ¥ 260
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FzM1
T240761680196-54-6In house
FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,从而抑制 WNT β-连环蛋白级联反应。
  • ¥ 496
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