Wnt/beta-catenin

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

Heparan sulfate 属于天然产物，是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现，紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。

Romosozumab (AMG-785) 是人源化可结合并抑制硬化蛋白的单克隆抗体，可增加骨形成，减少骨吸收。Romosozumab 可用于研究绝经后骨质疏松症。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Salinomycin (Procoxacin)是一种多醚类钾离子载体抗生素，特异性抑制革兰氏阳性细菌生长。Salinomycin 作为Wnt β-连环蛋白信号通路的有效抑制剂，阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化。此外，Salinomycin (Procoxacin)对人类癌症干细胞显示出选择性活性。

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

SRI 37892是一种 Fzd7抑制剂，对 Wnt β-catenin 信号传导和癌症细胞活性具有强大的活性。

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

Echinacoside 是一种从Cistanche salsa 中分离的苯乙醇类化合物，抑制Wnt β-catenin 信号通路。它能够激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用，还具有显著的抗骨质疏松作用。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种 Wnt 通路抑制剂，可稳定 Axin 破坏复合物 (EC50=0.2 uM)。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4 β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，有抗肿瘤和抗菌作用。

PRI-724是第二代、β-catenin CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

MSAB 是一种Wnt β-catenin 信号传导的选择性抑制剂。它能够与 β-catenin 结合，诱导其降解，并能够下调 Wnt β-catenin 靶基因。它对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤特性。

Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 分离自Combretum fruticosum，是一种 HCV 进入抑制剂 具有抗增殖作用，其机制与影响β-Catenin 信号通路中的 β-Catenin、c-Myc 和 GSK3 等关键蛋白的磷酸化有关，且呈浓度依赖性。Trachelogenin具有抗病毒、抗炎和镇痛活性，在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg mL。

Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

Triptonide (PG 492) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物，是一种 Wnt 信号抑制剂，其 IC50约为 0.3 nM。它具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。

SKL2001 是一种Wnt β-catenin 信号通路的激动剂，具有抗肿瘤作用。它能够破坏 Axin β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

ABC99是 wnt 脱酰基酶的一种选择性不可逆抑制剂。ABC99抑制 NOTUM（IC50:13 nM）。它还显示了对丝氨酸水解酶家族的优良选择性。