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Cysmethynil

Cysmethynil

产品编号 T36082   CAS 851636-83-4

Cysmethynil 是一种基于吲哚的 Icmt 时间依赖性抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 RAS 膜结合和 EGF的信号转导有抑制作用。Cysmethynil 诱导细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬,可用于研究实体肿瘤。

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Cysmethynil Chemical Structure
Cysmethynil, CAS 851636-83-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,930 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 5,790 现货
100 mg ¥ 7,790 现货
500 mg ¥ 15,600 现货
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产品目录号及名称: Cysmethynil (T36082)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Cysmethynil is an indole-based time-dependent inhibitor of Icmt with antitumour activity and inhibitory effects on RAS membrane-binding and EGF signalling.Cysmethynil induces cell cycle arrest in G1 phase and induces cellular autophagy, and can be used for the study of solid tumours.
体外活性 在含有8%血清的培养基中生长的小鼠胚胎成纤维细胞用浓度为 15,20 或30 μM的 Cysmethynil 处理。每天更换培养基和药物,并监测细胞生长6天,结果表明用 Cysmethynil 治疗会导致生长野生型细胞的剂量依赖性抑制,但 Icmt–/–细胞基本不受影响[1]。
体内活性 Cysmethynil(20 mg/kg; 腹腔注射; 每周 3 次; 2 周)单独使用或与 Paclitaxel/Doxorubicin 联用可显著抑制肿瘤生长。在异种移植小鼠模型中,Cysmethynil 使宫颈癌细胞对化疗药物敏感[3]。
分子量 376.53
分子式 C25H32N2O
CAS No. 851636-83-4

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMF: 3.3 mg/mL

DMSO: 2 mg/mL (5.31 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 20 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6558 mL 13.2792 mL 26.5583 mL 66.3958 mL
5 mM 0.5312 mL 2.6558 mL 5.3117 mL 13.2792 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Winter-Vann AM, et al. A small-molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase with antitumor activity in cancer cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Mar 22;102(12):4336-41. 2. Wang M, et al. A small molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxymethyltransferase induces autophagic cell death in PC3 prostate cancer cells. J Biol Chem. 2008 Jul 4;283(27):18678-84. 3. Pan Q, et al. Inhibition of isoprenylcysteine carboxylmethyltransferase sensitizes common chemotherapies in cervical cancer via Ras-dependent pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:169-175. 4. Zhu C, et al. Targeting KRAS mutant cancers: from druggable therapy to drug resistance. Mol Cancer. 2022 Aug 4;21(1):159.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cysmethynil 851636-83-4 Autophagy GPCR/G Protein MAPK Ras Inhibitor inhibitor inhibit

 

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