Wee1

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

ZNL 02-096 (Pomalidomide-C3-adavosertib) 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。ZNL 02-096 可在亚摩尔浓度下选择性降解 Wee1，而不损伤 AZD 1775 的二级靶点 PLK1。在体外 MOLT-4 细胞中，ZNL 02-096 可诱导 Wee1 降解、DNA 损伤积累、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。ZNL 02-096 在 300 种癌症细胞系中显示出抗增殖作用。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂，IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性，而这两种药物单独使用都没有活性。

PD173952 是一种酪氨酸（ Src ）激酶和 Myt1 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 Lyn、Abl 和 Csk，诱导 Bcr-Abl 依赖性造血细胞凋亡。

GSK-1520489 A 是一种活性 PKMYT1 抑制剂。

RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂，可降解多种激酶，可用于研究激酶异常引起的疾病。

PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。

Griseofulvin (Fulvicin) 是一种螺环真菌天然抗菌药，用于治疗真菌性皮肤癣菌。

WEE1-IN-3 (JUN76288) 是一种有效的 Wee1激酶抑制剂，IC50小于 10 nM。它治疗癌症和其他增殖性疾病。

PF-06651481-00 (Bosutinib Isomer I) 是 Bosutinib 类似物和 Bcr-Abl 抑制剂。

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。

WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂，能够抑制 LOVO 细胞生长(IC50=0.524 μM)，可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病，如胰腺癌、恶性黑色素瘤、恶性胶质瘤。

AZD 1775 Linker Conjugate 1 TFA 是一种参与泛素酶靶向嵌合体实验的化合物。

PKMYT1-IN-4 (compound 27) 作为一种PKMYT1抑制剂，其IC50值小于50 nM。

PKMYT1-IN-9 是一种高选择性且口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 4.4 nM。其对 PKMYT1 的选择性远高于 WEE1 (IC50: 32.4 μM)，并展现出抗肿瘤活性。

WEE1-IN-6 (compound 110)是一种口服活性WEE1抑制剂，DC50值≤100 nM，并能抑制细胞增殖。

Myt1-IN-5 (compound 4) 作为一种高效的MYT1抑制剂，其IC50值低于200nM。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。

PKMYT1-IN-3 (compound 8ma) 作为一种PKMYT1抑制剂显示出高效和选择性，其IC50为16.5 nM，并展现了抗肿瘤活性。

HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC)，其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解，并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。

Wee1 Inhibitor I is an ATP-binding site-targeting Wee1 inhibitor.

PKMYT1-IN-6 (compound 98) 作为一种PKMYT1抑制剂，显示出低于50nM的IC50值。