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Tecastemizole

Name: Tecastemizole
Brand: TargetMol
SKU: T26253
Price: 517 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.70%

货号 T26253Cas号 75970-99-9

别名 T 1348, R-43512, R43512, R 43512, Norastemizole

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

为众多的药物研发团队赋能，

让新药发现更简单！

Tecastemizole

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货号 T26253 别名 T 1348, R-43512, R43512, R 43512, NorastemizoleCas号 75970-99-9

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 517	现货
5 mg	¥ 1,190	现货
10 mg	¥ 1,790	现货
25 mg	¥ 2,970	现货
50 mg	¥ 4,130	现货
100 mg	¥ 5,690	现货
200 mg	¥ 7,760	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 879	现货

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产品介绍

Tecastemizole AI Summary

Tecastemizole exhibits diverse bioactivities, including significant inhibition of the human ERG potassium channel (Kv11.1) expressed in various mammalian cell lines such as human embryonic kidney (HEK293), CHO, and MCF7 cells, with an IC50 value around 28.18 nM. It blocks K+ channels in the open state and demonstrates a lipophilicity of LogD = 0.16 at pH 7.0. Additionally, Tecastemizole shows antimalarial activity against different Plasmodium falciparum strains, with IC50 values of 4477.0 nM for strain 3D7, 3590.0 nM for strain Dd2, and 2230.0 nM for strain ItG, demonstrating a dose-dependent inhibition of growth in ARh+ human erythrocytes. Moreover, it binds to Nurr1 with a dissociation constant (Kd) value of 100000.0 nM and shows modest inhibition of human HDAC6 activity..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Tecastemizole (R 43512) is a selective antagonist of H1 receptor and a major metabolite of astemizole with anti-inflammatory effects.
别名	T 1348, R-43512, R43512, R 43512, Norastemizole

化学信息

分子量	324.4
分子式	C₁₉H₂₁FN₄
CAS No.	75970-99-9
Smiles	Fc1ccc(Cn2c(NC3CCNCC3)nc3ccccc23)cc1
密度	1.28 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (184.96 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.17 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.0826 mL	15.4131 mL	30.8261 mL	154.1307 mL
5 mM	0.6165 mL	3.0826 mL	6.1652 mL	30.8261 mL
10 mM	0.3083 mL	1.5413 mL	3.0826 mL	15.4131 mL
20 mM	0.1541 mL	0.7707 mL	1.5413 mL	7.7065 mL
50 mM	0.0617 mL	0.3083 mL	0.6165 mL	3.0826 mL
100 mM	0.0308 mL	0.1541 mL	0.3083 mL	1.5413 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。