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PD-166793

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纯度: 99.86%

产品编号 T20563Cas号 199850-67-4

别名 PD-166793-0000, PD166793, PD 166793

PD-166793是一种具有口服活性、有效性和选择性的 MMP 抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 具有抑制作用。PD-166793 在大鼠心力衰竭模型中改善心肌缺血和再灌注损伤。

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产品编号 T20563 别名 PD-166793-0000, PD166793, PD 166793Cas号 199850-67-4

PD-166793是一种具有口服活性、有效性和选择性的 MMP 抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 具有抑制作用。PD-166793 在大鼠心力衰竭模型中改善心肌缺血和再灌注损伤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 159
现货
5 mg
¥ 375
现货
10 mg
¥ 580
现货
25 mg
¥ 1,070
现货
50 mg
¥ 1,580
现货
100 mg
¥ 2,260
现货
200 mg
¥ 3,080
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 412
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3 and MMP-13.PD-166793 ameliorates myocardial ischemia and reperfusion injury in a rat model of heart failure.PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3, and MMP-13.
靶点活性
MMP2:4 nM, MMP13:8 nM, MMP1:6.0 μM, MMP3:7 nM, MMP9:7.9 μM, MMP7:7.2 μM
体外活性

在大鼠心脏匀浆中，PD-166793以0.1 μM浓度作用能够导致AMP脱氨酶(AMPD)活性降低20%[2]。此外，当正常人心脏成纤维细胞以100 μM的PD-166793处理36小时后，MMP‐9活性显著减少[1]。

体内活性

通过每日经口腔灌胃方式，以每天1 mg/kg的剂量持续给药10周，PD-166793在显著防止了主动脉-腔静脉(AV)瘘管模型中通常观察到的不利重塑[3]。此外，在大鼠中，通过口服灌胃以5 mg/kg的剂量给予PD-166793，显示出优异的药代动力学特性，半衰期（t1/2）为43.6小时，最大浓度（Cmax）为42.4 µg/mL，从0至无穷大的曲线下面积（AUC0-∞）为2822 µg•h/mL[2]。

别名PD-166793-0000, PD166793, PD 166793
化学信息
分子量412.3
分子式C17H18BrNO4S
CAS No.199850-67-4
SmilesCC(C)[C@H](NS(=O)(=O)c1ccc(cc1)-c1ccc(Br)cc1)C(O)=O
密度1.457 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (109.14 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4254 mL12.1271 mL24.2542 mL121.2709 mL
5 mM0.4851 mL2.4254 mL4.8508 mL24.2542 mL
10 mM0.2425 mL1.2127 mL2.4254 mL12.1271 mL
20 mM0.1213 mL0.6064 mL1.2127 mL6.0635 mL
50 mM0.0485 mL0.2425 mL0.4851 mL2.4254 mL
100 mM0.0243 mL0.1213 mL0.2425 mL1.2127 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PD-166793MMP-3MMP-2MMP-13

评论列表

4个月前
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评论内容

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