Sitagliptin 是一种针对 DPP-4 的强效抑制剂，其 IC50 为 18 nM。Sitagliptin 对 DPP-8 的抑制作用显著（IC50：48 μM），但对包括 DPP-9、DPP-II 和 aminopeptidase P 在内的其他相关肽酶未显示出影响[1]。

在自由喂养的Han-Wistar大鼠中，通过sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的ED50值，在给药后7小时计算为2.3 mg/kg，在24小时后为30 mg/kg [1]。斯特列托唑辛诱导的1型糖尿病小鼠模型显示出提高的血浆DPP-4水平，而在摄取sitagliptin phosphate饮食的小鼠中，这一水平被显著抑制。这通过正向影响血糖调节实现，可能是通过延长胰岛移植存活期。sitagliptin phosphate在大鼠中的血浆清除率和分布体积（40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg）高于狗（9 mL/min/kg, 3 L/kg）；其半衰期在大鼠中较短，分别为2小时和在狗中为4小时[2]。