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Ziprasidone hydrochloride monohydrate

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纯度: 99.83%

货号 T0031Cas号 138982-67-9

别名 盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Ziprasidone hydrochloride monohydrate
其他形式的 “Ziprasidone hydrochloride monohydrate”:
Ziprasidone mesylate trihydrate
Ziprasidone hydrochloride
Ziprasidone D8
Ziprasidone
Ziprasidone mesylate

Ziprasidone hydrochloride monohydrate

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货号 T0031 别名 盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059Cas号 138982-67-9

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 434
现货
25 mg
¥ 746
现货
50 mg
¥ 1,150
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of the antipsychotic activity.
靶点活性
5-HT2A:0.42 nM, D2 receptor (rat):4.8 nM, 5-HT1A receptor (human):2.5 nM, 5-HT1A receptor (rat):3.4 nM
体外活性

Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.

体内活性

Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。

别名盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059
化学信息
分子量467.12
分子式C21H21ClN4OS·HCl·H2O
CAS No.138982-67-9
SmilesO.Cl.Clc1cc2NC(=O)Cc2cc1CCN1CCN(CC1)c1nsc2ccccc12
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.67 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.14 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1408 mL10.7039 mL21.4078 mL107.0389 mL
5 mM0.4282 mL2.1408 mL4.2816 mL21.4078 mL
10 mM0.2141 mL1.0704 mL2.1408 mL10.7039 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

TargetMol AI Summary
Ziprasidone hydrochloride monohydrate exhibits a wide range of bioactivities. It demonstrates potency in inhibiting mitochondrial division, activating mitochondrial fusion, promoting Rab9 expression, inhibiting the mTORC1 signaling pathway, inducing genotoxicity, and modulating the D1 dopamine receptor. Additionally, it inhibits histone lysine methyltransferase G9a and interacts with methylated histone tails, impacts chronic B-cell receptor signaling, DNA repair processes, and the vitamin D receptor, and affects ATXN expression, Endoplasmic Reticulum Stress Response, Regulator of G Protein Signaling 4, Marburg Virus entry, Lassa Virus entry, and USP1/UAF1 activity. The compound also exhibits antiviral activity; it specifically inhibits SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells by 53.42% at 10 µM concentration after 48 hours, using high content imaging, and shows an inhibition of 5.353% against the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at a concentration of 20 µM via FRET assay. Furthermore, it inhibits SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-6 cells by 0.08% at the same concentration and exposure time..
Note: Summary generated by AI, AI may be wrong some times, we do not provide any medical advice and only sell our product to accredited institution, Please cross-check with other sources, data source: chembl

关键词

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