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1 mg

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2 mg

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5 mg

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1 mL x 10 mM (in DMSO)

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生物活性

产品描述	Pradigastat (LCQ-908) is an orally active, potent and selective diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) inhibitor for the treatment of constipation, which may be used in the study of obesity and diabetes.
靶点活性	Rat hippocampus 5-HT1A receptor:6.3 (pKi), 5-HT2A (rat):6.5 (pKi), H1:6.5 (Rat, pKi), Ca2+ channel:5.6 (Rat, pKi), bovine 5-HT1D:6.6 (pKi), Histamine H2:6.6 (guinea-pig, pKi)
体外活性	Pradigastat 在 BCRP 过表达的人卵巢癌细胞系中以剂量依赖性方式抑制 BCRP 介导的外排活性，IC50 值为 5 μM。同样，pradigastat 以浓度依赖性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3(雌二醇 17β 葡糖苷酸转运)和 OAT3(硫酸雌酮 3 转运)活性，估计 IC50 值分别为 1.66 ± 0.95 μM、3.34 ± 0.64 μM 和 0.973 ± 0.11 μM[3]。
体内活性	研究表明Pradigastat (LCQ-908) 能够抑制大鼠、狗和猴子的餐后甘油三酯水平。在脂蛋白脂肪酶(LPL)活性消除的大鼠中，Pradigastat可减少餐后血浆甘油三酯的积累。同时Pradigastat 能够降低餐后乳糜微粒甘油三酯 (CM-TG) 分泌到淋巴管的速率并减小乳糜微粒的大小[2]。
别名	普加司他, LCQ908-NXA, LCQ908A, LCQ-908, ANJ908

化学信息

分子量	455.47
分子式	C₂₅H₂₄F₃N₃O₂
CAS No.	956136-95-1
Smiles	OC(=O)C[C@H]1CC[C@@H](CC1)c1ccc(cc1)-c1ccc(Nc2ccc(nc2)C(F)(F)F)cn1
密度	1.286 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: <0.1 mg/mL (Insoluble)

DMSO: 50 mg/mL (109.78 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Pradigastat