Drug-Linker Conjugates for ADC

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其Ki 值为 0.37 nM。

Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

SMCC-DM1 是一种药物-接头偶联物，由有效的微管破坏剂 DM1 和接头 SMCC 组成，用于制备抗体药物偶联物。

VCMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物，具有抗癌活性，它由 MMAE 和 Vc 连接而成。

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是抗体偶联活性分子ADC的linker-payload部分，由可降解的ADC linker和微管蛋白抑制剂MMAE组成。

Mc-MMAE (Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E) 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 与 MMAE 共轭连接得到的化合物。它是微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。

CL2A-SN-38 由CL2A链接子和抗癌化合物SN-38 组成，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子，通常会与抗体制成具有生物活性的抗体偶联活性分子 (ADC)。

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC 接头 (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 (MMAE) 组成。 它是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物。

Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成，属于抗体偶联活性分子的一部分，常用来合成靶向作用位点的抗体偶联活性分子 (ADC)。

McMMAF 是一种保护基团共轭的 MMAF。它是一种具有马来酰亚胺基己酰基接头（MC 接头）的 MMAF 衍生物， MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。它可与抗体或其他蛋白质或生物聚合物结合。

Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) 是一种靶向人表皮生长因子受体2 (HER2) 的 ADC，作为 T-DM1 的活性代谢产物含有微管蛋白聚合抑制剂 DM1，可抑制微管蛋白聚合，常用于乳腺癌的研究。

Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。

MC-VA-PAB-Exatecan是一种用于合成ADC的药物-连接子偶联物,含有ADC linker（MC-VA-PAB）和topoisomerase I抑制剂Exatecan，具有抗肿瘤活性。

Val-Cit-PAB-MMAE 是 ADC 的药物-接头偶联物。它包含 ADC 接头（肽 Val-Cit-PAB）和有效的微管蛋白抑制剂 MMAE。

ABBV-969 Payload (Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT) 是一种药物-连接子偶联物，用于抗体药物偶联物（ADCs）合成。该载荷含有拓扑异构酶 I 抑制剂分子及化学连接子，可与抗 c-Met 抗体偶联，从而生成具有靶向抗癌活性的 ABBV-969 ADCs。

Val-Ala-PAB-MMAE 是一种用于抗体药物偶联（ADC）的缀合物，由 Val-Ala-PAB 可裂解连接子和 具有抗肿瘤作用的微管抑制剂MMAE（Monomethyl Auristatin E）组成。在细胞内被组织蛋白酶 B切割后释放 MMAE，实现靶向药物递送，减少对正常组织的毒性，提高抗癌活性。

Mc-MMAD是保护基团Maleimidocaproyl(Mc)修饰的MMAD(Monomethyl auristatin D)。MMAD是一种高效的tubulin微管蛋白抑制剂，能抑制癌细胞增殖，常用作ADC合成中的毒性有效载荷。

MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 由细胞毒素，topoisomerase I抑制剂DX-8951，和对组织蛋白酶敏感的连接子构成，是抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物，。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

Gly3-VC-PAB-MMAE 由 ADC 连接体 Gly3-VC-PAB 和微管抑制剂 MMAE 组成的化合物，可用于合成抗体偶联活性分子。

MC-GGFG-DX8951(MC-GGFG-Exatecan)是一种抗体偶联药物（ADC）的药物-连接子偶联物（drug-linker conjugate）.由强效的DNA拓扑异构酶I抑制剂DX8951、连接子MC和可被蛋白酶降解（cleavable）的肽链GGFG组成，具有抗肿瘤的潜力。

DGN549-L is a DNA alkylator that facilitates antibody conjugation at lysine residues, making it suitable for antibody-drug conjugate (ADC) synthesis.

Mal-C6-α-Amanitin is a drug-linker conjugate for ADC with potent antitumor activity by using α-Amanitin (an RNA polymerase II inhibitor), linked via the ADC linker Mal-C6.

MC-Alkyl-Hydrazine Modified MMAF is a potent antitumor drug-linker conjugate for ADC, incorporating Modified MMAF, a tubulin inhibitor, through a noncleavable MC-Alkyl-Hydrazine linkage[1].