WAY-100635 is a potent 5-HT 1A receptor antagonist with an IC50 = 0.91 nM that abrogates the reduction in hippocampal CA1 pyramidal neuron firing frequency during conditioned reflexes; it also acts as a dopamine D4 receptor agonist with an affinity of 3.3 nM.

5-HT 1A Receptor:9.71 (pA2), 5-HT 1A Receptor:8.87 (pIC50)

WAY-100635 的功能特性和结合亲和力在稳定表达多巴胺 D₂L 或 D₄.₄ 受体的 HEK 293 细胞中进行了评估 [1]。WAY-100635 对 D₂L、D₃ 和 D₄.₂ 受体的结合亲和力分别为 940 nM、370 nM 和 16 nM。饱和结合分析显示，放射性标记的 [³H]WAY-100635 在 D₄.₂ 受体上的解离常数（K_d）为 2.4 nM。在 HEK-D₄.₄ 细胞中，WAY-100635 表现出较强的激动剂活性，其 EC₅₀ 为 9.7 nM，同时对 D₄.₄ 受体具有较高的结合亲和力（3.3 nM）[1]。

WAY-100635（1 mg/kg；皮下注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）处理可消除红景天在尼古丁依赖大鼠中所引起的戒断症状减轻效应 [2]。
动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（220–240 g）[2]
剂量：1 mg/kg
给药方式：皮下注射（药代动力学研究）
结果：总戒断评分降低，静止时间延长，掩埋行为增加。