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WAY-100635是一种有效的5-HT 1A受体拮抗剂, IC50 =0.91 nM,可消除条件反射过程中海马CA1锥体神经元放电频率的降低;还可以作为多巴胺 D4 受体激动剂,亲和力为3.3nM。

WAY-100635是一种有效的5-HT 1A受体拮抗剂, IC50 =0.91 nM,可消除条件反射过程中海马CA1锥体神经元放电频率的降低;还可以作为多巴胺 D4 受体激动剂,亲和力为3.3nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 253 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 587 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 986 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,980 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,550 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,970 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 646 | In stock |
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| 产品描述 | WAY-100635 is a potent 5-HT 1A receptor antagonist with an IC50 = 0.91 nM that abrogates the reduction in hippocampal CA1 pyramidal neuron firing frequency during conditioned reflexes; it also acts as a dopamine D4 receptor agonist with an affinity of 3.3 nM. |
| 靶点活性 | 5-HT1A receptor:9.71 (pA2), 5-HT1A receptor:8.87 (pIC50) |
| 体外活性 | WAY-100635 的功能特性和结合亲和力在稳定表达多巴胺 D₂L 或 D₄.₄ 受体的 HEK 293 细胞中进行了评估 [1]。WAY-100635 对 D₂L、D₃ 和 D₄.₂ 受体的结合亲和力分别为 940 nM、370 nM 和 16 nM。饱和结合分析显示,放射性标记的 [³H]WAY-100635 在 D₄.₂ 受体上的解离常数(K_d)为 2.4 nM。在 HEK-D₄.₄ 细胞中,WAY-100635 表现出较强的激动剂活性,其 EC₅₀ 为 9.7 nM,同时对 D₄.₄ 受体具有较高的结合亲和力(3.3 nM)[1]。 |
| 体内活性 | WAY-100635(1 mg/kg;皮下注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)处理可消除红景天在尼古丁依赖大鼠中所引起的戒断症状减轻效应 [2]。 |
| 别名 | WAY100635 |
| 分子量 | 422.56 |
| 分子式 | C25H34N4O2 |
| CAS No. | 162760-96-5 |
| Smiles | O=C(N(C1=NC=CC=C1)CCN2CCN(C=3C=CC=CC3OC)CC2)C4CCCCC4 |
| 密度 | 1.154 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Viscous |
| 存储 | store at low temperature | Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (118.33 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容