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Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

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货号 T39512Cas号 2093536-13-9

别名 Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate containing the cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in the synthesis of MI-389 (compound 22). MI-389 is a highly effective phthalimide PROTAC degrader developed from the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib.

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

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货号 T39512 别名 Thalidomide-NH-C6-NH-BocCas号 2093536-13-9

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate containing the cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in the synthesis of MI-389 (compound 22). MI-389 is a highly effective phthalimide PROTAC degrader developed from the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib.

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产品介绍


生物活性
产品描述
Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate containing the cereblon ligand derived from Thalidomide and a linker utilized in the synthesis of MI-389 (compound 22). MI-389 is a highly effective phthalimide PROTAC degrader developed from the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib.
体外活性

MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC 50 value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC 50 =17.3 nM)[1].MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM[1]. Cell Viability Assay[1]Cell Line: Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1 Concentration: 0-1 μM Incubation Time: 72 hours Result: Outperform decreased-antiproliferative effect than sunitinib Western Blot Analysis[1]Cell Line: Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1 Concentration: 1 nM, 5 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM Incubation Time: 4 hours Result: Decreased GSPT-1 protein expression.

别名Thalidomide-NH-C6-NH-Boc
化学信息
分子量472.542
分子式C24H32N4O6
CAS No.2093536-13-9
SmilesCC(C)(C)OC(=O)NCCCCCCNc1cccc2C(=O)N(C3CCC(=O)NC3=O)C(=O)c12
密度1.282 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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