Name: KP-457
Brand: TargetMol
SKU: T77778
Price: 748 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 748

现货

5 mg

¥ 1,850

现货

10 mg

¥ 2,980

现货

25 mg

¥ 4,830

现货

50 mg

¥ 6,690

现货

100 mg

¥ 8,870

现货

200 mg

¥ 12,200

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,960

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	KP-457 is a specific inhibitor of a disintegrin-metalloproteinase 17 (ADAM17) and a TNFα converting enzyme TACE inhibitor that blocks the production of soluble TNF (sTNF).
靶点活性	ADAM10:0.748 μM, ADAM17:0.111 μM, MMP3:9.760 μM, MMP14:2.14 μM, MMP9:5.41 μM, MMP13:0.93 μM, MMP17:7.1 μM, MMP2:0.717 μM, MMP8:2.2 μM
体外活性	方法：KP-457 （15 μM）在 37°C 培养的 HPC 的 MK 分化和血小板生成阶段给药，研究了 KP-457 在体外生成 iPSC 血小板过程中抑制 GPIbα 脱落的能力。结果：KP-457 对 MK 数量无显著影响；在源自人胚胎干细胞和imMKCLs的血小板中一致观察到KP-457对GPIbα的保留。[1] KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂，对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性，IC50 分别为 0.011μM(ADAM17)、0.748 μM (ADAM10)、0.717 μM (MMP2)、9.760 μM (MMP3))、2.2μM (MMP8)、5.41 μM (MMP9)、0.93 μM (MMP13)、2.140 μM (MMP14) 和 7.1 μM (MMP17)。[1]
别名	KP457, KP 457

化学信息

分子量	480.56
分子式	C₂₁H₂₄N₂O₇S₂
CAS No.	1365803-52-6
Smiles	C(CS(=O)(=O)C1=CC=C(OCC#CC)C=C1)(N(C=O)O)C2=CC=C(CNS(C)(=O)=O)C=C2

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (208.09 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.32 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0809 mL	10.4045 mL	20.8091 mL	104.0453 mL
5 mM	0.4162 mL	2.0809 mL	4.1618 mL	20.8091 mL
10 mM	0.2081 mL	1.0405 mL	2.0809 mL	10.4045 mL
20 mM	0.1040 mL	0.5202 mL	1.0405 mL	5.2023 mL
50 mM	0.0416 mL	0.2081 mL	0.4162 mL	2.0809 mL
100 mM	0.0208 mL	0.1040 mL	0.2081 mL	1.0405 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

KP-457

KP-457

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

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