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KP-457

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KP-457
产品编号 T77778Cas号 1365803-52-6
别名 KP457, KP 457

KP-457是一种特异性解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,也是 TNFα 转化酶 TACE 抑制剂,可阻止可溶性 TNF (sTNF) 的产生。

KP-457
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KP-457

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KP-457
纯度: 98.33%
产品编号 T77778 别名 KP457, KP 457Cas号 1365803-52-6

KP-457是一种特异性解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,也是 TNFα 转化酶 TACE 抑制剂,可阻止可溶性 TNF (sTNF) 的产生。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 748
现货
5 mg
¥ 1,850
现货
10 mg
¥ 2,980
现货
25 mg
¥ 4,830
现货
50 mg
¥ 6,690
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100 mg
¥ 8,870
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200 mg
¥ 12,200
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,960
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
溶解度写的“mg/mL”和“mM”是什么意思?
mg/mL 与 mM,是两种不同单位的表示方式,所指代的最大溶解度是一样的,可以通过官网网页下方的摩尔浓度计算器进行换算
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
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产品介绍

生物活性
产品描述
KP-457 is a specific inhibitor of a disintegrin-metalloproteinase 17 (ADAM17) and a TNFα converting enzyme TACE inhibitor that blocks the production of soluble TNF (sTNF).
靶点活性
MMP2:0.717 μM, ADAM10:0.748 μM, MMP9:5.41 μM, MMP14:2.14 μM, ADAM17:0.111 μM, MMP3:9.760 μM, MMP17:7.1 μM, MMP8:2.2 μM, MMP13:0.93 μM
体外活性
方法:KP-457 (15 μM) 在 37°C 培养的 HPC 的 MK 分化和血小板生成阶段给药,研究了 KP-457 在体外生成 iPSC 血小板过程中抑制 GPIbα 脱落的能力。
结果:KP-457 对 MK 数量无显著影响;在源自人胚胎干细胞和imMKCLs的血小板中一致观察到KP-457对GPIbα的保留。[1]
KP-457 是一种选择性金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对 ADAM17 的选择性高于对其他 MMP 和 ADAM10 的选择性,IC50 分别为 0.011μM(ADAM17)、0.748 μM (ADAM10)、0.717 μM (MMP2)、9.760 μM (MMP3))、2.2μM (MMP8)、5.41 μM (MMP9)、0.93 μM (MMP13)、2.140 μM (MMP14) 和 7.1 μM (MMP17)。[1]
别名KP457, KP 457
化学信息
分子量480.56
分子式C21H24N2O7S2
CAS No.1365803-52-6
SmilesC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(OCC#CC)C=C1)(N(C=O)O)C2=CC=C(CNS(C)(=O)=O)C=C2
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (208.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0809 mL10.4045 mL20.8091 mL104.0453 mL
5 mM0.4162 mL2.0809 mL4.1618 mL20.8091 mL
10 mM0.2081 mL1.0405 mL2.0809 mL10.4045 mL
20 mM0.1040 mL0.5202 mL1.0405 mL5.2023 mL
50 mM0.0416 mL0.2081 mL0.4162 mL2.0809 mL
100 mM0.0208 mL0.1040 mL0.2081 mL1.0405 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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