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Gemfibrozil

Synonyms: 吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719
货号 T1415Cas号 25812-30-0 一键复制产品信息 纯度: 99.88%
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Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

Gemfibrozil

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纯度: 99.88%

货号 T1415Cas号 25812-30-0

别名 吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

Gemfibrozil
其他形式的 “Gemfibrozil”:
Gemfibrozil (Standard)
Gemfibrozil-d6
Amantadine hydrochloride
规格价格库存数量
10 mg
¥ 115
现货
25 mg
¥ 169
现货
50 mg
¥ 233
现货
100 mg
¥ 327
现货
500 mg
¥ 745
现货
1 g
¥ 1,090
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 413
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Gemfibrozil (CI-719) interacts with peroxisome proliferator-activated receptors (PPARalpha) resulting in PPARalpha-mediated stimulation of fatty acid oxidation and an increase in lipoprotein lipase (LPL) synthesis. Gemfibrozil is a fibric acid derivative with hypolipidemic effects. This enhances triglyceride-rich lipoprotein clearance and reduces the expression of apolipoprotein C-III (apoC-III). The reduction in hepatic production of apoC-III result in the subsequent reduction of serum levels of very-low-density-lipoprotein cholesterol (VLDL-C). In addition, gemfibrozil-mediated PPARalpha stimulation of apoA-I and apoA-II expression results in an increase in high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C).
靶点活性
1A2:82 μM(Ki), 2C8:69 μM(Ki), 2C19:24 μM(Ki), CYP2C9:5.8 μM(Ki)
体外活性

Gemfibrozil对CYP3A介导的simvastatin hydroxy acid (SVA)氧化作用的抑制效果较小，但能在狗和人的肝微粒体中抑制SVA糖醛酸化作用。[1] Gemfibrozil显著抑制M-23生成，其K(i) (IC(50))值为69 (95) mM，而对M-1生成的抑制作用较弱，其K(i) (IC(50))值为273 mM。[2] Gemfibrozil强烈且竞争性地抑制CYP2C9活性，K(i) (IC(50))值为5.8 (9.6) mM。它对CYP2C19和CYP1A2活性的抑制效果较小，K(i) (IC(50))值分别为24 (47) mM和82 (136) mM。[3] Gemfibrozil是一种降脂药，能抑制在人类U373 mg星形胶质细胞和原代星形细胞中细胞因子诱导的NO产生及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达。Gemfibrozil诱导过氧化物酶体增殖体应答元素(PPRE)依赖的荧光素酶活性，该活性被人PPAR-alpha的显性负变异体DeltahPPAR-alpha的表达所抑制。Gemfibrozil强烈抑制在细胞因子刺激的星形胶质细胞中NF-kappaB、AP-1和C/EBPbeta的激活，但不抑制gamma-activation site (GAS)的激活。[4]

体内活性

Gemfibrozil处理显著减少了狗在体内SVA的血浆清除率（约2-3倍）及SVA葡萄糖醛酸缀合物（及其环化产物SV）的胆汁排泄，但对SVA的一个主要氧化代谢产物的排泄无影响。[1]

别名吉非罗齐, Lopid, Jezil, Decrelip, CI-719
化学信息
分子量250.33
分子式C15H22O3
CAS No.25812-30-0
SmilesCC1=CC(OCCCC(C)(C)C(O)=O)=C(C)C=C1
密度1.044
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (998.68 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 47 mg/mL (187.75 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (7.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.9947 mL19.9736 mL39.9473 mL199.7363 mL
5 mM0.7989 mL3.9947 mL7.9895 mL39.9473 mL
10 mM0.3995 mL1.9974 mL3.9947 mL19.9736 mL
20 mM0.1997 mL0.9987 mL1.9974 mL9.9868 mL
50 mM0.0799 mL0.3995 mL0.7989 mL3.9947 mL
100 mM0.0399 mL0.1997 mL0.3995 mL1.9974 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PPARαPPARPeroxisome proliferator-activated receptorsInhibitorinhibitGemfibrozilCytochrome P450CYPsCYP2C9CYP1A2CI719CI 719AdrenergicReceptorAdrenergic Receptor
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