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SR-0813

产品编号 T40229 CAS 2597186-19-9

SR-0813 is a potent and selective inhibitor of the YEATS domain in ENL/AF9. It has an IC 50 of 25 nM and EC 50 of 205 nM for the ENL YEATS domain and an IC 50 of 311 nM and EC 50 of 76 nM (CETSA) for the AF9 YEATS domain. SR-0813 exhibits over 100-fold lower affinity (Kd =3.5 μM) for MAP3K19 compared to ENL YEATS (Kd =30 nM). It can be utilized in acute leukemia research.

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SR-0813, CAS 2597186-19-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 932	现货
5 mg	￥ 2,320	现货
10 mg	￥ 3,860	现货
25 mg	￥ 6,730	现货
50 mg	￥ 9,130	现货
100 mg	￥ 12,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,690	现货

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产品描述	SR-0813 is a potent and selective inhibitor of the YEATS domain in ENL/AF9. It has an IC 50 of 25 nM and EC 50 of 205 nM for the ENL YEATS domain and an IC 50 of 311 nM and EC 50 of 76 nM (CETSA) for the AF9 YEATS domain. SR-0813 exhibits over 100-fold lower affinity (Kd =3.5 μM) for MAP3K19 compared to ENL YEATS (Kd =30 nM). It can be utilized in acute leukemia research.
靶点活性	AF9 YEATS domain:311 nM (IC50), AF9 YEATS domain:76 nM (EC50), ENL YEATS domain:205 nM (EC50), ENL YEATS domain:25 nM (IC50), ENL YEATS domain:30 nM (Kd), MAP3K19:3.5 μM (Kd)
体外活性	SR-0813 (compound 10; 0, 1, 10 μM; 4 h) dose-dependent evicts ENL from known ENL binding sites, including the HOXA10 gene body and MYB promoter in MV4;11 cells [1] . SR-0813 (0, 1, 10 μM; 0, 24, 48, 72 h) downregulates the transcript levels of HOXA9 , MEIS1 , and MYC , and increases the abundance of the ITGAM transcript in MV4;11 cells [1] . SR-0813 (0, 1, 10 μM; approximately 2 weeks) inhibits the growth of multiple lineage leukemia (MLL)-fusion leukemia cell lines (MV4;11, MOLM-13, OCI/AML-2) and HB11;19 cells [1] . SR-0813 (1 μM, 4h) does not elicit global changes in gene expression in MV4;11 cells, but produces a strikingly selective suppression of ENL target genes [1] . Cell Proliferation Assay [1] Cell Line: MLL-fusion leukemia cell lines: MV4;11 (MLL-AF4 AML), MOLM-13 (MLL-AF9 AML), and OCI/AML-2 (MLL-AF6 AML), which are sensitive to the genetic loss of ENL. HB11;19 cells, which harboring an MLL-ENL fusion. Concentration: 0, 1, 10 μM Incubation Time: Approximately 2 weeks Result: Inhibited the growth of cells.

分子量	496.62
分子式	C25H32N6O3S
CAS No.	2597186-19-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (100.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0136 mL	10.0681 mL	20.1361 mL	50.3403 mL
	5 mM	0.4027 mL	2.0136 mL	4.0272 mL	10.0681 mL
	10 mM	0.2014 mL	1.0068 mL	2.0136 mL	5.034 mL
	20 mM	0.1007 mL	0.5034 mL	1.0068 mL	2.517 mL
	50 mM	0.0403 mL	0.2014 mL	0.4027 mL	1.0068 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1007 mL	0.2014 mL	0.5034 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Garnar-Wortzel L, et al. Chemical Inhibition of ENL/AF9 YEATS Domains in Acute Leukemia. ACS Cent Sci. 2021 May 26;7(5):815-830.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR-0813 2597186-19-9 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain SR 0813 SR0813 Inhibitor inhibitor inhibit

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