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别名 TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 383 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 551 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,690 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
| 产品描述 | Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor. |
| 靶点活性 | PI3Kγ:1400 nM (Kd), PI3Kδ:6.2 nM (Kd), PI3Kα:>10000 nM (Kd), PI3Kβ:>10000 nM (Kd), PI3Kδ:22.2 nM |
| 体外活性 | Umbralisib和carfilzomib通过破坏4E-BP1-eIF4F-c-Myc轴线共同协同地杀死血癌细胞。Umbralisib与carfilzomib联合使用时,能够协同并选择性地抑制c-Myc和E2F转录程序。在DLBCL细胞系LY7中,Umbralisib(15-50 μM)强效抑制c-Myc的表达,并且因其结构特征适合针对淋巴瘤细胞中的CK1ε而具有独特性。 |
| 体内活性 | 在NOD/SCID小鼠的皮下异种移植T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)模型中,使用MOLT-4细胞系,TGR-1202(每日150 mg/kg,口服)显著缩小了肿瘤,效果在第25天显现。 |
| 别名 | TGR-1202, TGR1202, TGR 1202, RP5264 |
| 分子量 | 571.55 |
| 分子式 | C31H24F3N5O3 |
| CAS No. | 1532533-67-7 |
| Smiles | CC(C)Oc1ccc(cc1F)-c1nn([C@@H](C)c2oc3ccc(F)cc3c(=O)c2-c2cccc(F)c2)c2ncnc(N)c12 |
| 密度 | 1.43 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 91 mg/mL (159.22 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (5.77 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多