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别名 LAR-1219, BMS-986235
BMS-986235 (LAR-1219) 是一种特异性和口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。 BMS-986235 可用于预防心力衰竭的研究。


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BMS-986235 (LAR-1219) 是一种特异性和口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。 BMS-986235 可用于预防心力衰竭的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 346 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 826 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,090 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,960 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 890 | 现货 |
| 产品描述 | BMS-986235 (LAR-1219) is a selective and orally active agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50s of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 can be used in studies about the prevention of heart failure. |
| 靶点活性 | FPR1 (human):2800 nM (EC50), FPR2 (mouse):3.4 nM (EC50), FPR2 (human):0.41 nM (EC50) |
| 体外活性 | BMS-986235抑制中性粒细胞的趋化作用并促进巨噬细胞的吞噬作用,从而促进炎症的缓解[1]。 |
| 体内活性 | 在雄性C57BL/6小鼠中,BMS-986235(0.3 mg/kg;口服)减轻了左前降支后左心室及整体心脏重塑,并将梗死长度相对于对照剂减少了39%。BMS-986235(1 mg/kg;口服)表现出的Cmax、T1/2、AUC0-inf及生物利用度(BA)分别为160 nmol/L、0.68小时、120 nmol/L•h及24%[1]。 |
| 别名 | LAR-1219, BMS-986235 |
| 分子量 | 361.34 |
| 分子式 | C18H17F2N3O3 |
| CAS No. | 2253947-47-4 |
| Smiles | COc1cc(F)c([C@@H]2CNC(=O)[C@H]2NC(=O)Nc2ccccc2)c(F)c1 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (262.91 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (9.13 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多