Name: Degarelix
Brand: TargetMol
SKU: T10988
Price: 597 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

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数量

1 mg

¥ 597

In stock

5 mg

¥ 1,490

In stock

10 mg

¥ 2,480

In stock

25 mg

¥ 3,970

In stock

50 mg

¥ 5,860

In stock

100 mg

¥ 7,890

In stock

200 mg

¥ 10,600

5日内发货

产品介绍

生物活性

产品描述	Degarelix is a peptide and selective GnRH (human gonadotropin-releasing hormone) receptor antagonist that treats prostate cancer by lowering testosterone levels in the body.
体外活性	Degarelix 在多种前列腺细胞系中显著降低细胞活力（1 nM–10 μM, 0–72 h），但对 PC-3 细胞无抑制作用[1]。Degarelix 可通过诱导细胞凋亡抑制前列腺细胞生长（10 μM, 0–72 h）[1]。
体内活性	在大鼠中，单次皮下注射 Degarelix（1–10 mg/kg，sc）可剂量依赖性抑制睾酮水平，效果可持续 >30 天[1]。在人类前列腺癌患者中，Degarelix（240 mg 初始剂量，随后每月皮下注射 80 mg）可迅速降低血清睾酮至去势水平（≤0.5 ng/mL），且无激动剂相关的激素升高，抑制效果可维持至少 1 个月[1]。
别名	地加瑞克, FE200486 free base, FE 200486 free base

化学信息

分子量	1632.26
分子式	C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
CAS No.	214766-78-6
Smiles	C([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](CC1=CC=C(NC(N)=O)C=C1)NC([C@H](CC2=CC=C(NC(=O)[C@@H]3CC(=O)NC(=O)N3)C=C2)NC([C@@H](NC([C@@H](CC=4C=CC=NC4)NC([C@@H](CC5=CC=C(Cl)C=C5)NC([C@@H](CC6=CC7=C(C=C6)C=CC=C7)NC(C)=O)=O)=O)=O)CO)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CCCCNC(C)C)(=O)N8[C@H](C(N[C@@H](C(N)=O)C)=O)CCC8
密度	1.325 g/cm3 (Predicted)
Sequence	Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Phe(4-S-dihydroorotamido)-D-Phe(4-ureido)-Leu-Lys(iPr)-Pro-D-Ala-NH2
Sequence Short	XXXSXXLXPA

储存&溶解度

存储

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溶解度信息

H2O: 4 mg/mL (2.45 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 8 mg/mL (4.9 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (0.61 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	0.6126 mL	3.0632 mL	6.1265 mL	30.6324 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

Degarelix

Degarelix

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体内实验配液计算器

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