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Amcenestrant

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纯度: 99%

货号 T12832Cas号 2114339-57-8

别名 SAR439859

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

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货号 T12832 别名 SAR439859Cas号 2114339-57-8

Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 779
现货
5 mg
¥ 1,880
现货
10 mg
¥ 2,860
现货
25 mg
¥ 4,580
现货
50 mg
¥ 6,390
现货
100 mg
¥ 8,630
现货
200 mg
¥ 11,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,320
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation).
靶点活性
ERα:0.2 nM （EC50）
体外活性

在体内，SAR439859 对多种BC（乳腺癌）细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性，包括那些携带ERα（雌激素受体α）突变的模型[1]。

体内活性

SAR439859（口服；2.5-25 mg/kg；每日两次，连续30天）对肿瘤生长抑制效果显著，并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异（小鼠为1.98小时，大鼠为4.13小时，狗为9.80小时）[1]。

别名SAR439859
化学信息
分子量554.48
分子式C31H30Cl2FNO3
CAS No.2114339-57-8
SmilesOC(=O)c1ccc2c(CCCC(c3ccc(Cl)cc3Cl)=C2c2ccc(O[C@H]3CCN(CCCF)C3)cc2)c1
密度1.297 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8 mg/mL (14.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8035 mL9.0175 mL18.0349 mL90.1746 mL
5 mM0.3607 mL1.8035 mL3.6070 mL18.0349 mL
10 mM0.1803 mL0.9017 mL1.8035 mL9.0175 mL
20 mM0.0902 mL0.4509 mL0.9017 mL4.5087 mL
50 mM0.0361 mL0.1803 mL0.3607 mL1.8035 mL
100 mM0.0180 mL0.0902 mL0.1803 mL0.9017 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SERDSAR-439859SAR 439859progestogenReceptorprogestogen ReceptorOrallynonsteroidalInhibitorinhibitEstrogenReceptorEstrogen Receptor/ERREstrogen ReceptorERαERRdegraderdegradationcross-resistancecancerbreastantitumorAmcenestrant

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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