规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 779

现货

5 mg

¥ 1,880

现货

10 mg

¥ 2,860

现货

25 mg

¥ 4,580

现货

50 mg

¥ 6,390

现货

100 mg

¥ 8,630

现货

200 mg

¥ 11,600

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,320

现货

生物活性

产品描述	Amcenestrant (SAR439859) is an orally active, nonsteroidal and selective degrader of estrogen receptor (SERD). SAR439859 is a potent antagonist of ER (with an EC50 of 0.2 nM for ERα degradation).
靶点活性	ERα:0.2 nM （EC50）
体外活性	在体内，SAR439859 对多种BC（乳腺癌）细胞系和患者源异种移植瘤显现出强大的抗肿瘤活性，包括那些携带ERα（雌激素受体α）突变的模型[1]。
体内活性	SAR439859（口服；2.5-25 mg/kg；每日两次，连续30天）对肿瘤生长抑制效果显著，并在25 mg/kg/BID剂量下展现肿瘤退化现象[1]。T1/2在不同物种之间存在变异（小鼠为1.98小时，大鼠为4.13小时，狗为9.80小时）[1]。
别名	SAR439859

化学信息

分子量	554.48
分子式	C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃
CAS No.	2114339-57-8
Smiles	OC(=O)c1ccc2c(CCCC(c3ccc(Cl)cc3Cl)=C2c2ccc(O[C@H]3CCN(CCCF)C3)cc2)c1
密度	1.297 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 125 mg/mL (225.44 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 8 mg/mL (14.43 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8035 mL	9.0175 mL	18.0349 mL	90.1746 mL
5 mM	0.3607 mL	1.8035 mL	3.6070 mL	18.0349 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9017 mL	1.8035 mL	9.0175 mL
20 mM	0.0902 mL	0.4509 mL	0.9017 mL	4.5087 mL
50 mM	0.0361 mL	0.1803 mL	0.3607 mL	1.8035 mL
100 mM	0.0180 mL	0.0902 mL	0.1803 mL	0.9017 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Amcenestrant

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Amcenestrant

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