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CYP1B1-IN-9

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货号 T211184Cas号 3077254-39-5

CYP1B1-IN-9 是一种具有高度选择性和竞争性的CYP1B1抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1和CYP1A2的IC50值分别为1.48 nM、>100 μM和>80 μM。它显著抑制了A549/T细胞的迁移和侵袭,并可以帮助恢复抗紫杉醇耐药细胞的敏感性,同时具有良好的代谢稳定性、安全性和优越的药代动力学特性。CYP1B1-IN-9 可用于研究肿瘤耐药性。

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CYP1B1-IN-9 是一种具有高度选择性和竞争性的CYP1B1抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1和CYP1A2的IC50值分别为1.48 nM、>100 μM和>80 μM。它显著抑制了A549/T细胞的迁移和侵袭,并可以帮助恢复抗紫杉醇耐药细胞的敏感性,同时具有良好的代谢稳定性、安全性和优越的药代动力学特性。CYP1B1-IN-9 可用于研究肿瘤耐药性。

规格价格库存数量
10 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
CYP1B1-IN-9 is a highly selective and competitive CYP1B1 inhibitor, with IC50 values of 1.48 nM for CYP1B1, and greater than 100 μM and 80 μM for CYP1A1 and CYP1A2, respectively. This compound effectively inhibits the migration and invasion of A549/T cells, offers the potential to resensitize paclitaxel-resistant cells, and exhibits good metabolic stability and safety, as well as favorable pharmacokinetic properties. CYP1B1-IN-9 is applicable in research on tumor resistance.
体外活性

CYP1B1-IN-9(Compound B20)(15-45 min)对 CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC 50 值分别超过 100 和 80,抑制 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 的比率分别为 15.7%、2.21%、7.73%、0.0% 和 0.94%。CYP1B1-IN-9(0-8 nM,30 min)通过与底物(0-32 μM)竞争结合到 CYP1B1 的活性位点来发挥作用。作为一种低细胞毒性的化合物,CYP1B1-IN-9(20, 40 μM, 48 h)在 HUVEC 的 IC 50 大于 40 μM,BEAS-2B 的 IC 50 大于 20 μM,但对 A549/T 细胞的 IC 50 为 7.5 μM,表现出对其的敏感性。CYP1B1-IN-9(2.5 μM,48 h)与紫杉醇(0.025 μM,CI = 0.08)具有很强的协同作用,表明其通过抑制 CYP1B1 逆转多重耐药性的能力。在浓度依赖性实验中,CYP1B1-IN-9(2.5-10 μM, 24 h)抑制 A549/T 细胞迁移。此外,CYP1B1-IN-9(5-60 min, 0.5 mg/mL)在肝外微粒体中表现出优异的代谢稳定性,其半衰期(T 1/2)超过 60 分钟,内在清除率(CL int)为 1.1 mL/min/kg。CYP1B1-IN-9(5-120 min, 100 μM)在人体血浆中同样稳定,半衰期(T 1/2)超过 2 小时。

化学信息
分子量383.68
分子式C16H9Cl3N2OS
CAS No.3077254-39-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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