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CYP1B1-IN-9 是一种具有高度选择性和竞争性的CYP1B1抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1和CYP1A2的IC50值分别为1.48 nM、>100 μM和>80 μM。它显著抑制了A549/T细胞的迁移和侵袭,并可以帮助恢复抗紫杉醇耐药细胞的敏感性,同时具有良好的代谢稳定性、安全性和优越的药代动力学特性。CYP1B1-IN-9 可用于研究肿瘤耐药性。

CYP1B1-IN-9 是一种具有高度选择性和竞争性的CYP1B1抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1和CYP1A2的IC50值分别为1.48 nM、>100 μM和>80 μM。它显著抑制了A549/T细胞的迁移和侵袭,并可以帮助恢复抗紫杉醇耐药细胞的敏感性,同时具有良好的代谢稳定性、安全性和优越的药代动力学特性。CYP1B1-IN-9 可用于研究肿瘤耐药性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CYP1B1-IN-9 is a highly selective and competitive CYP1B1 inhibitor, with IC50 values of 1.48 nM for CYP1B1, and greater than 100 μM and 80 μM for CYP1A1 and CYP1A2, respectively. This compound effectively inhibits the migration and invasion of A549/T cells, offers the potential to resensitize paclitaxel-resistant cells, and exhibits good metabolic stability and safety, as well as favorable pharmacokinetic properties. CYP1B1-IN-9 is applicable in research on tumor resistance. |
| 体外活性 | CYP1B1-IN-9(Compound B20)(15-45 min)对 CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC 50 值分别超过 100 和 80,抑制 CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 的比率分别为 15.7%、2.21%、7.73%、0.0% 和 0.94%。CYP1B1-IN-9(0-8 nM,30 min)通过与底物(0-32 μM)竞争结合到 CYP1B1 的活性位点来发挥作用。作为一种低细胞毒性的化合物,CYP1B1-IN-9(20, 40 μM, 48 h)在 HUVEC 的 IC 50 大于 40 μM,BEAS-2B 的 IC 50 大于 20 μM,但对 A549/T 细胞的 IC 50 为 7.5 μM,表现出对其的敏感性。CYP1B1-IN-9(2.5 μM,48 h)与紫杉醇(0.025 μM,CI = 0.08)具有很强的协同作用,表明其通过抑制 CYP1B1 逆转多重耐药性的能力。在浓度依赖性实验中,CYP1B1-IN-9(2.5-10 μM, 24 h)抑制 A549/T 细胞迁移。此外,CYP1B1-IN-9(5-60 min, 0.5 mg/mL)在肝外微粒体中表现出优异的代谢稳定性,其半衰期(T 1/2)超过 60 分钟,内在清除率(CL int)为 1.1 mL/min/kg。CYP1B1-IN-9(5-120 min, 100 μM)在人体血浆中同样稳定,半衰期(T 1/2)超过 2 小时。 |
| 分子量 | 383.68 |
| 分子式 | C16H9Cl3N2OS |
| CAS No. | 3077254-39-5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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