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CAXII-IN-3

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CAXII-IN-3 是一种高效碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂,Ki 为 53 nM。它对不同的人类CA亚型如CA I、CA II、CA IV 和 CA IX表现出选择性抑制,具体Ki值分别为5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。主要通过抑制CA II 和 CA XII 来减少房水生成, 同时具有β3-AR激动活性,可扩张视网膜血管并改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼疾的研究。

CAXII-IN-3

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货号 T213012

CAXII-IN-3 是一种高效碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂,Ki 为 53 nM。它对不同的人类CA亚型如CA I、CA II、CA IV 和 CA IX表现出选择性抑制,具体Ki值分别为5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。主要通过抑制CA II 和 CA XII 来减少房水生成, 同时具有β3-AR激动活性,可扩张视网膜血管并改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼疾的研究。

CAXII-IN-3
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产品介绍


生物活性
产品描述
CAXII-IN-3 is a potent carbonic anhydrase (CA XII) inhibitor, with a Ki of 53 nM. It selectively inhibits various human CA isoforms, showing Ki values of 5.3 μM for CA I, 75 nM for CA II, 1.9 μM for CA IV, and > 10 μM for CA IX. Primarily targeting CA II and CA XII, CAXII-IN-3 reduces aqueous humor production. Additionally, it exhibits β3-AR agonist activity, leading to retinal blood vessel dilation and improved optic nerve perfusion. CAXII-IN-3 is applicable in the study of ocular diseases such as glaucoma.
靶点活性
CA XII (human):53 nM (Ki)
体外活性

CAXII-IN-3 (Compound 14) 在浓度范围为0.1 pM至10 μM时,可增加稳定表达β1、β2和β3肾上腺素能受体亚型的HEK293T细胞中的cAMP生成,pEC 50值分别为5.00、5.29和4.98。在1 nM至0.1 μM的浓度且持续0至50分钟的条件下,CAXII-IN-3能够诱导猪视网膜动脉环的完全血管舒张,EC 50为11 μM。此外,CAXII-IN-3以浓度4 μM作用2小时,在猪视网膜色素上皮(RPE)中表现出与Propranolol相当的黑素体积累。

体内活性

CAXII-IN-3 (Compound 14)(30 μL 1% 溶液,滴眼,单剂量)在给药后120分钟时实现最佳效果,可降低兔的眼内压(IOP)。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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