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CAXII-IN-3 是一种高效碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂,Ki 为 53 nM。它对不同的人类CA亚型如CA I、CA II、CA IV 和 CA IX表现出选择性抑制,具体Ki值分别为5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。主要通过抑制CA II 和 CA XII 来减少房水生成, 同时具有β3-AR激动活性,可扩张视网膜血管并改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼疾的研究。
CAXII-IN-3 是一种高效碳酸酐酶 (CA XII) 抑制剂,Ki 为 53 nM。它对不同的人类CA亚型如CA I、CA II、CA IV 和 CA IX表现出选择性抑制,具体Ki值分别为5.3 μM、75 nM、1.9 μM 和 > 10 μM。主要通过抑制CA II 和 CA XII 来减少房水生成, 同时具有β3-AR激动活性,可扩张视网膜血管并改善视神经灌注。CAXII-IN-3 可用于青光眼等眼疾的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | CAXII-IN-3 is a potent carbonic anhydrase (CA XII) inhibitor, with a Ki of 53 nM. It selectively inhibits various human CA isoforms, showing Ki values of 5.3 μM for CA I, 75 nM for CA II, 1.9 μM for CA IV, and > 10 μM for CA IX. Primarily targeting CA II and CA XII, CAXII-IN-3 reduces aqueous humor production. Additionally, it exhibits β3-AR agonist activity, leading to retinal blood vessel dilation and improved optic nerve perfusion. CAXII-IN-3 is applicable in the study of ocular diseases such as glaucoma. |
| 靶点活性 | CA XII (human):53 nM (Ki) |
| 体外活性 | CAXII-IN-3 (Compound 14) 在浓度范围为0.1 pM至10 μM时,可增加稳定表达β1、β2和β3肾上腺素能受体亚型的HEK293T细胞中的cAMP生成,pEC 50值分别为5.00、5.29和4.98。在1 nM至0.1 μM的浓度且持续0至50分钟的条件下,CAXII-IN-3能够诱导猪视网膜动脉环的完全血管舒张,EC 50为11 μM。此外,CAXII-IN-3以浓度4 μM作用2小时,在猪视网膜色素上皮(RPE)中表现出与Propranolol相当的黑素体积累。 |
| 体内活性 | CAXII-IN-3 (Compound 14)(30 μL 1% 溶液,滴眼,单剂量)在给药后120分钟时实现最佳效果,可降低兔的眼内压(IOP)。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多