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PROTAC FTO degrader 1

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PROTACFTO degrader 1 是一种针对脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的PROTAC降解剂，依靠VHL E3连接酶和泛素-蛋白酶体系统来选择性降解FTO。它能够增加与核糖体生成相关的mRNA上的m6A修饰，并促进其由YTHDF2介导的降解。此外，PROTACFTO degrader 1 能抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于癌症研究，例如急性髓系白血病 (AML)。

PROTAC FTO degrader 1

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货号 T215156

PROTACFTO degrader 1 是一种针对脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的PROTAC降解剂，依靠VHL E3连接酶和泛素-蛋白酶体系统来选择性降解FTO。它能够增加与核糖体生成相关的mRNA上的m6A修饰，并促进其由YTHDF2介导的降解。此外，PROTACFTO degrader 1 能抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于癌症研究，例如急性髓系白血病 (AML)。

PROTAC FTO degrader 1
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACFTO degrader 1 is a PROTAC designed to target and degrade fat mass and obesity-associated protein (FTO). It leverages the VHL E3 ligase and the ubiquitin-proteasome system for the selective degradation of FTO. This compound enhances m6A modifications on mRNAs related to ribosome biogenesis and promotes their YTHDF2-mediated degradation. Furthermore, PROTACFTO degrader 1 effectively inhibits cancer cell proliferation and induces apoptosis, making it a valuable candidate for cancer research, particularly in acute myeloid leukemia (AML).
体外活性

PROTAC FTO degrader 1 (Compound FP54) (0.08-2.5 μM, 48 h) 在 NB4 和 MOLM-13 细胞中以剂量依赖性方式显著降解 FTO，降解率超过 95%。同时，它抑制多种急性髓系白血病细胞系的增殖，IC 50 范围为 0.48-2.44 μM。在 2-5 μM 浓度下，48 小时处理后，明显诱导 MOLM-13 和 NB4 细胞的凋亡。此外，5 μM 的浓度促进 MOLM-13 细胞分化。使用 2 μM 浓度处理 48 小时，提升 NB4 细胞中 m 6 A 修饰水平，并降低 MOLM-13 细胞的多核糖体/80S 单核糖体比率，抑制整体翻译。在 MOLM-13 细胞中，2 μM 浓度的该化合物导致与 YTHDF2 结合的核糖体生物发生相关 mRNA MRPL36 和 LYAR 富集，并减少其 mRNA 稳定性，促进 YTHDF2 介导的降解。

体内活性

通过 PROTAC FTO degrader 1 (Compound FP54) (25 mg/kg，静脉注射，每周 3 次)，可以推迟 MA9.3Ras/MOLM13/AML-0148 肿瘤小鼠的疾病发生并延长其生存时间。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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