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EG01377 2HCl

产品编号 T11154L CAS 2749438-61-5

别名: EG01377 2HCl(2227996-00-9 Free base)

EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂，Kd 值为1.32μM，EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EG01377 2HCl, CAS 2749438-61-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,520	现货
5 mg	￥ 3,730	现货
10 mg	￥ 5,480	现货
25 mg	￥ 8,460	现货
50 mg	￥ 11,300	现货
100 mg	￥ 15,300	现货
500 mg	￥ 29,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,430	现货

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产品描述	EG01377 2HCl is a potent, bioavailable and selective inhibitor of neuropilin-1 (NRP1) with a Kd value of 1.32 μM and an IC50 value of 609 nM for both EG01377 2HCl against NRP1-a1 and NRP1-b1.EG01377 exhibits anti-angiogenic, antimigratory and antitumor activities.
靶点活性	NRP1-a1 and NRP1-b:609 nM
体外活性	EG01377 2HCl (30 μM) 显著抑制由VEGFA诱导的HUVEC细胞迁移。同时，EG01377 2HCl 也减少网络区域、长度和分支点的数量。[1] 在3-30 μM浓度范围内，30分钟处理能有效抑制VEGF-A刺激的VEGF-R2/KDR酪氨酸磷酸化，其IC50为30 μM。[1] 30 μM浓度，持续5天的处理可延缓VEGF诱导的创伤闭合。[1] EG01377 2HCl 降低VEGF引起的血管生成，并且当与VEGFA结合时，能缩减A375P（恶性黑色素瘤）细胞的球体外生长。[1] 在500 nM浓度下，2小时处理阻断了存在肿瘤细胞衍生因子时，Nrp1+调节性T细胞SMAD3/AKT (Tregs)产生的转化生长因子β（TGFβ）。[1]
体内活性	EG0 1377 2HCl（2 mg/kg；静脉注射；BABL/c 雌性小鼠）的半衰期为4.29小时，支持小鼠每日一次的给药频率。[1]

别名	EG01377 2HCl(2227996-00-9 Free base)
分子量	659.6
分子式	C26H32Cl2N6O6S2
CAS No.	2749438-61-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 180.0 mg/mL (272.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5161 mL	7.5804 mL	15.1607 mL	37.9018 mL
	5 mM	0.3032 mL	1.5161 mL	3.0321 mL	7.5804 mL
	10 mM	0.1516 mL	0.758 mL	1.5161 mL	3.7902 mL
	20 mM	0.0758 mL	0.379 mL	0.758 mL	1.8951 mL
	50 mM	0.0303 mL	0.1516 mL	0.3032 mL	0.758 mL
	100 mM	0.0152 mL	0.0758 mL	0.1516 mL	0.379 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Powell J, et al. Small Molecule Neuropilin-1 Antagonists Combine Antiangiogenic and Antitumor Activity with Immune Modulation through Reduction of Transforming Growth Factor Beta (TGFβ) Production in Regulatory T-Cells. J Med Chem. 2018;61(9):4135-4154. 2. Klaewkla M, et al. Molecular basis of the new COVID-19 target neuropilin-1 in complex with SARS-CoV-2 S1 C-end rule peptide and small-molecule antagonists. J Mol Liq. 2021;335:116537. 3. Zhang P, et al. NRP1 promotes prostate cancer progression via modulating EGFR-dependent AKT pathway activation. Cell Death Dis. 2023;14(2):159.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EG01377 2HCl 2749438-61-5 Immunology/Inflammation Complement System EG01377 2HCl(2227996-00-9 Free base) EG-01377 EG01377 EG 01377 Inhibitor inhibitor inhibit

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